黄连
2011-01-03 17:22 2楼
【药用】本品为毛茛科植物黄连或同属植物的根茎。
【性味与归经】苦,寒。入心、肝、胆、胃、大肠经。
【功效】清热燥湿,泻火解毒。
【临床应用】1. 用于湿热内蕴、胸中烦热痞满、舌苔黄腻,黄疸,以及肠胃湿热留恋、呕吐、泻痢、痔疮等症。
黄连清热燥湿的作用很强,配黄芩、大黄等,能治湿热内蕴之症。对湿热留恋肠胃,常配合半夏、竹茹以止呕,配木香、黄芩、葛根等以治泻痢。
2. 用于热病高热、口渴烦躁、甚至神昏谵语,心火亢盛、失眠、心烦、血热妄行、吐血衄血,以及热毒疮疡等症。
黄连为泻火解毒要药,对热病高热、心火亢盛,有良好疗效,常配合山栀、连翘等同用;对于血热妄行,可配伍黄芩、大黄等同用;对热毒疮疡,可配伍赤芍、丹皮等药同用。
此外,黄连还可用于胃火炽盛的中消证,可配合天花粉、知母、生地等同用。外用以黄连汁点眼,可治火盛目赤;涂口。可治口舌生疮。
【处方用名】川连、川雅莲、细川连、小川连(生用,清热泻火)
炒川连(炒用,减低寒性)
姜川连(姜汁拌炒,用于止呕)
酒炒川连(酒拌炒,上行,清上焦火)
【一般用量与用法】五分至一钱五分,煎服。研粉吞服,每次三至五分,每日服二至三次。
【按语】1. 黄连性寒,味甚苦,功能泻心火、解热毒,为治痢止呕的要药。
2. 本品配以黄芩、山栀等,则泻火而解热毒;配以大黄、黄芩,则泻火而止吐衄,且可治目赤口疮;配木香,则清热止痢而除腹痛;配竹茹,则清胃热而止呕吐;配吴茱萸,则和肝胃而治胃痛泛酸;配天花粉、知母、生地,则清胃火而治消渴;配朱砂,则泻心火而安神。
【方剂举例】黄连解毒汤《外台秘要》:黄连、黄芩、黄柏、山栀。
治疮毒。
香连丸《和剂局方》:黄连、木香。
治下痢腹痛,里急后重。
左金丸《丹溪心法》:黄连、吴茱萸。
治吞吐酸水。
【性味与归经】苦,寒。入心、肝、胆、胃、大肠经。
【功效】清热燥湿,泻火解毒。
【临床应用】1. 用于湿热内蕴、胸中烦热痞满、舌苔黄腻,黄疸,以及肠胃湿热留恋、呕吐、泻痢、痔疮等症。
黄连清热燥湿的作用很强,配黄芩、大黄等,能治湿热内蕴之症。对湿热留恋肠胃,常配合半夏、竹茹以止呕,配木香、黄芩、葛根等以治泻痢。
2. 用于热病高热、口渴烦躁、甚至神昏谵语,心火亢盛、失眠、心烦、血热妄行、吐血衄血,以及热毒疮疡等症。
黄连为泻火解毒要药,对热病高热、心火亢盛,有良好疗效,常配合山栀、连翘等同用;对于血热妄行,可配伍黄芩、大黄等同用;对热毒疮疡,可配伍赤芍、丹皮等药同用。
此外,黄连还可用于胃火炽盛的中消证,可配合天花粉、知母、生地等同用。外用以黄连汁点眼,可治火盛目赤;涂口。可治口舌生疮。
【处方用名】川连、川雅莲、细川连、小川连(生用,清热泻火)
炒川连(炒用,减低寒性)
姜川连(姜汁拌炒,用于止呕)
酒炒川连(酒拌炒,上行,清上焦火)
【一般用量与用法】五分至一钱五分,煎服。研粉吞服,每次三至五分,每日服二至三次。
【按语】1. 黄连性寒,味甚苦,功能泻心火、解热毒,为治痢止呕的要药。
2. 本品配以黄芩、山栀等,则泻火而解热毒;配以大黄、黄芩,则泻火而止吐衄,且可治目赤口疮;配木香,则清热止痢而除腹痛;配竹茹,则清胃热而止呕吐;配吴茱萸,则和肝胃而治胃痛泛酸;配天花粉、知母、生地,则清胃火而治消渴;配朱砂,则泻心火而安神。
【方剂举例】黄连解毒汤《外台秘要》:黄连、黄芩、黄柏、山栀。
治疮毒。
香连丸《和剂局方》:黄连、木香。
治下痢腹痛,里急后重。
左金丸《丹溪心法》:黄连、吴茱萸。
治吞吐酸水。
2011-01-06 19:45 3楼
黄连味苦,性寒。主要有清泻心胃火热、凉肝胆、解热毒的作用。并有燥湿作用。四川产者效力较好,故又名川黄连。
由于心胃火热而致口舌生疮、目赤牙痛、尿赤便秘等症,可以本品配生地、木通、竹叶、黄芩、生大黄等同用。如血分热毒郁积而生疮疡疖肿等症,可以本品配黄芩、栀子、黄柏、赤芍、地丁、银花、连翘等同用。
温病热邪入心而见神昏谵语、烦躁不宁、汗出口渴、身热、舌红等症。可以本品配合天竺黄、郁金、菖蒲、远志、连翘、犀角、生地、元参等同用。
心热亢盛而致心烦失眠、口干舌红、尿黄脉数等症。可以本品配栀子、生地、当归、甘草、辰砂、豆鼓等同用。
热邪结滞于胃脘而见心下痞满、脘腹热痛等症。可以本品配合厚朴、枳实、半夏、瓜蒌、陈皮、茯苓、生大黄等同用。黄连配枳实为治“心下痞”(胃脘部堵塞感)的常用药。
本品还有清肝明目作用。常用方如黄连羊肝丸(黄连、龙胆草、草决明、石决明、密蒙花、夜明砂、茺蔚子、黄芩、柴胡、木贼草、青皮、黄柏、羊肝、蜂蜜),主治肝经火盛,血虚不荣致两目昏暗,视物不清,羞明怕日,雀目夜盲,胬肉攀睛等症。用黄连煎水,外用洗目,也可治目赤目痛,暴发火眼(包括急性结膜炎等病)等症。
黄连还能燥湿。对湿热积滞而致的痢疾(腹痛、大便频数不爽、带有脓血、里急后重、舌苔黄腻、口干不欲多饮、脉象滑数),常以黄连配木香、白芍、当归、槟榔、黄芩、白头翁、茯苓、厚朴、枳实等同用。
黄连配吴萸可用于肝火旺、肝胃不和而致的胃痛嘈杂,泛吐酸水;配细辛可用于口疮;配肉桂可用于心肾不交;配木香可用于痢疾;配干姜用于腹寒痛下痢;配大蒜用于大便下血。前人这些经验,皆用一寒一热、一阴一阳,互相配伍、互相制约而取得功效,在组织处方时,可资借鉴。
黄柏偏用于清下焦湿热,并能坚肾。黄连偏用于清中焦湿热,并能泻心火。
胡黄连偏用于骨蒸劳热,五心烦热,并用于小儿疳疾惊痫。川黄连偏用于中焦湿热,并用于各种疮疡肿毒。
用量一般0.9～6克或9克。阴虚烦热,脾肾虚泄,气虚作泄等皆忌用。
据近代研究报导,黄连有广泛的抗菌作用,其中对痢疾杆菌作用最强。主要有效成分为小糵硷(即黄连素)。
由于心胃火热而致口舌生疮、目赤牙痛、尿赤便秘等症,可以本品配生地、木通、竹叶、黄芩、生大黄等同用。如血分热毒郁积而生疮疡疖肿等症,可以本品配黄芩、栀子、黄柏、赤芍、地丁、银花、连翘等同用。
温病热邪入心而见神昏谵语、烦躁不宁、汗出口渴、身热、舌红等症。可以本品配合天竺黄、郁金、菖蒲、远志、连翘、犀角、生地、元参等同用。
心热亢盛而致心烦失眠、口干舌红、尿黄脉数等症。可以本品配栀子、生地、当归、甘草、辰砂、豆鼓等同用。
热邪结滞于胃脘而见心下痞满、脘腹热痛等症。可以本品配合厚朴、枳实、半夏、瓜蒌、陈皮、茯苓、生大黄等同用。黄连配枳实为治“心下痞”(胃脘部堵塞感)的常用药。
本品还有清肝明目作用。常用方如黄连羊肝丸(黄连、龙胆草、草决明、石决明、密蒙花、夜明砂、茺蔚子、黄芩、柴胡、木贼草、青皮、黄柏、羊肝、蜂蜜),主治肝经火盛,血虚不荣致两目昏暗,视物不清,羞明怕日,雀目夜盲,胬肉攀睛等症。用黄连煎水,外用洗目,也可治目赤目痛,暴发火眼(包括急性结膜炎等病)等症。
黄连还能燥湿。对湿热积滞而致的痢疾(腹痛、大便频数不爽、带有脓血、里急后重、舌苔黄腻、口干不欲多饮、脉象滑数),常以黄连配木香、白芍、当归、槟榔、黄芩、白头翁、茯苓、厚朴、枳实等同用。
黄连配吴萸可用于肝火旺、肝胃不和而致的胃痛嘈杂,泛吐酸水;配细辛可用于口疮;配肉桂可用于心肾不交;配木香可用于痢疾;配干姜用于腹寒痛下痢;配大蒜用于大便下血。前人这些经验,皆用一寒一热、一阴一阳,互相配伍、互相制约而取得功效,在组织处方时,可资借鉴。
黄柏偏用于清下焦湿热,并能坚肾。黄连偏用于清中焦湿热,并能泻心火。
胡黄连偏用于骨蒸劳热,五心烦热,并用于小儿疳疾惊痫。川黄连偏用于中焦湿热,并用于各种疮疡肿毒。
用量一般0.9～6克或9克。阴虚烦热,脾肾虚泄,气虚作泄等皆忌用。
据近代研究报导,黄连有广泛的抗菌作用,其中对痢疾杆菌作用最强。主要有效成分为小糵硷(即黄连素)。
2011-01-13 19:34 4楼
黄煌药证讲义:
黄连为毛莨科植物黄连(Coptis ch.enensis F.)、三角叶黄连、峨嵋野连或云连的根茎。主产于四川东部者品质最佳,称川连。因其根茎多分支,形似鸡爪,故有称为鸡爪连。产于云南德钦、维西、腾冲等地者,品质稍次于川连,称云连。黄连主要含小檗碱、黄连碱、掌叶防己碱、非洲防己碱等生物碱。
黄连是天下第一苦药,1:25万的黄连水仍有苦味。黄连又是天下第一良药,忠言逆耳,良药苦口,主要是指黄连而言。黄连苦寒,是中医的清热、泻火、燥湿、解毒的重要药物。黄连是常用药物,《伤寒论》中有12方次,《金匮要略》中有7方次。有人统计宋以前13部方书中,含黄连的方剂占5%,比例是相当大的。许多名医擅用黄连。江苏省名老中医夏奕钧先生因好用黄连,外号夏川连。
黄连的提取物黄连素,已经成为现代治疗菌痢肠炎的常用药物。黄连具有广谱抗菌作用,并有抗原虫、抗病毒以及抗炎、解毒、降压、利胆等药理作用。
1 药证
黄连首先是除烦药。所谓烦,包括烦躁不安、焦虑、紧张、注意力不能集中、身体热感、胸中苦闷感、心悸动感、脉滑数或数促,以及入睡困难、多梦、过早觉醒等睡眠障碍。张仲景方中用黄连的最大剂量是4两,方为黄连阿胶汤,主治伤寒“少阴病,得之二三日以上,心中烦,不得卧”(303条)。无独有偶,《肘后方》用黄连解毒汤治疗伤寒温病“若已六七日,热极,心下烦闷,狂言见鬼,欲起走”,又治“烦呕不得眠”。 《外台秘要》用黄连解毒汤治疗“时疾三日已汗解,因饮酒复剧,苦烦闷、干呕、口燥、呻吟错语、不得卧”。《小儿药证直诀》以单味黄连为末,临卧服3分,治疗小儿心气实。心气实,即心烦不得卧。此外,李东垣的朱砂安神丸,《韩氏医通》的交泰丸等,均是利用了黄连除烦的功效。
韩氏说黄连肉桂能交心肾于顷刻,可见此方的除烦安眠作用之好。余听鸿《诊余集》记载,浙江某县令彻夜不寐年余,服安神养血剂二百余,毫无效验,孟河名医马省三以黄连8分、山栀3钱、猪胆汁1钱拌炒,煎服,当夜即寐。
其次,是除痞药。所谓痞,包括胃脘部的不适感、隐痛、胀痛、灼痛,并伴有口苦、嗳气、恶心、呕吐等症,按压上腹部有轻度弥漫性压痛,但无肌紧张或肌卫现象。《伤寒论》中配伍最简单的黄连剂是大黄黄连泻心汤,仅黄连大黄两味药物,主治“心下痞,按之濡”(154条)。此外,《伤寒论》中凡是黄连黄芩同用的处方,大多是治疗心下痞的,如半夏泻心汤、生姜泻心汤、甘草泻心汤与附子泻心汤。
再为治利药。所谓利,包括腹泻,腹痛,或里急后重,或肛门灼热,大便黏腻臭秽、或有黏液或血液。《伤寒论》葛根黄芩黄连汤,就是治疗“利遂不止”的方,黄连与黄柏、秦皮、白头翁配伍的白头翁汤,主治“热利下重”。《外台秘要》、《千金要方》等古代方书,治疗痢疾方中多有黄连。但是,并不是所有的下利腹泻均用黄连。黄连所治疗的是“热利”,其表现在,葛根黄芩黄连汤证是“喘而汗出”、“脉促”(34条),白头翁汤证是“下利欲饮水者”(373条),均有热证可凭。清代诗人袁枚对此有体会,他曾先后两年患有腹泻,但前年用香连丸有效,而后来服用香连丸不仅没有效果,还有不良反应。其诗云:“前秋抱腹疾,香连一服佳,今秋腹疾同,香连乃成灾。方知内患殊,不可一例该,天机本活泼,刻舟求剑乖”(服药有悟)。可见,不是所有的腹泻都适合用黄连的。
综上所说,黄连主治烦、痞、利。而其性质,均属热。心中烦,不得卧者,绝无脉迟恶寒之理;利而脉促数、口干舌燥者,也必有烦而身热、不得眠;而心下痞者,多不能安睡,且多有汗出。所以,最能反映热证的全身症状,可推一“烦”字。局部症状,则为一“痞”字,以及一“利”字。严格地说,黄连主治烦而痞,或烦而利。
2 应用
(1)以烦躁、焦虑乃至精神障碍为主诉的疾病,如急性传染病过程中的中毒性脑病、脑血管性痴呆、高纤维蛋白原血症、精神分裂症、焦虑症、更年期综合征、失眠等,配伍黄芩、黄柏、山栀、连翘等。方如黄连解毒汤、三黄泻心汤、黄连温胆汤。高热昏迷或中风昏迷,则常常使用含有黄连的牛黄清心丸和安宫牛黄丸。
急性传染病过程中经常出现中毒性脑病,这些现象,在《伤寒论》中就有描述,如“谵语”、“目中不了了”、“心中烦不得卧”等。
对于这种情况的处理,中医常常使用黄连解毒汤(黄连6g,黄柏10g,黄芩10g,栀子10g)。如金元四大家之一的刘河问,均擅长使用黄连解毒汤。清代温病专家杨栗山创制的解毒承气汤(白僵蚕、蝉蜕、黄连、黄芩、黄柏、栀子、枳实、厚朴、大黄、芒硝),即为黄连解毒汤加味而成。
黄连解毒汤不仅用于急性传染病,也可以用于慢性病,尤其是目前多见的老年病。
脑血管性痴呆多见于反复“小中风”的病人,早期表现,主要为记忆力减退,常张冠李戴,前讲后忘,颠三倒四。情感活动也有障碍,偶闻琐事,失声大笑,笑声未绝,又涕泪交流,悲痛欲绝。到后期,则智力全面减退,生活不能自理:或终日僵卧不起,不食不言;或外出乱跑,不识归途(定向力丧失)。日本以黄连解毒汤治疗脑血管性痴呆,提示能显著改善焦虑等精神症状。日本的长泽治夫用黄连解毒汤治疗脑血管障碍后遗症病人共20例,有效率达70%,并认为黄连解毒汤能使全脑平均血流量增加,与记忆有关的海马回周围增加更明显,增加缺血灶周围血流量,缩小梗塞灶。
日本学者丸山征郎认为黄连解毒汤可用于高纤维蛋白原血症,而这种综合征的患者大多是体格强健,面色红或紫赤的男性,口唇暗红,舌质暗红坚老,干燥,舌苔黄而干腻,伴有烦躁不安感、失眠、焦虑或抑郁,以及头痛眩晕、记忆力减退、注意力不集中等精神症状。切诊可以发现心下有痞闷不适感、抵抗感、压痛感 体检可见血压偏高,心率偏快,红细胞汁数及血红蛋白偏高等。对于以上疾病,如果大便秘结者,可用泻心汤(大黄10g,黄连3g.黄芩12g),或黄连上清丸。
传统用于温热病以及中风昏迷的名贵成药牛黄清心丸、安宫牛黄丸,其中也含有黄连、黄芩、山栀。1996年12月,越南国家主席黎德英任家洗澡时突发脑溢血(蛛网膜下腔出血),经河内108军医院抢救,病情虽有所缓解.但依然嗜睡,四肢瘫痪.1个月有余。后我国应越方请求,派出医疗队,采取中西医医结合治疗的方案,其中包括服用安宫牛黄丸,10天后,黎德英的病情竟奇迹般地好转,出血已经大部分吸收.肢体已能功弹,双手可抬至头部.左腿可抬至膝部,并开始说话,后来说话能力恢复正常,上肢功能良好,能自行站起,并签署文件,中国医疗专家救治黎德英主席的故事不胫而走,在越南十部群众中广为传颂,他们把中国医生描绘成神医,一些人还把黎主席起死回生归功于安宫牛黄丸。不少越南代表团访华后,都要想方设法带回一两丸。黎德英夫妇也托人买回2000美元的安宫牛黄丸放在身边备用(报刊文摘,2002年3月17-19日,第163l期)。
焦虑症、失眠、高血压患者,如伴有上腹部不适、恶心呕叶、舌苔黄腻者,临床常用黄连温胆汤(黄连3g.制半夏12g,茯苓12g,陈皮6g,生甘草3g,枳安10g,姜竹茹10g,生姜3片,红枣10枚)
(2)以心下痞、上腹部不适感、疼痛感为主诉的疾病:如慢性胃炎、胃及十二指肠溃疡、醉酒等,配伍黄芩、人参.干姜、_半夏、甘草、大枣等。方如半夏泻心汤、黄连汤。
近年来有关半夏泻心汤治疗胃炎的报道较多,总有效率均在90%以上,认为半夏泻心汤有抗幽门螺杆菌感染,参与免疫调节,保护胃黏膜屏障功能以及止血等功效。此外,日本香川医科大学寺田总一郎等研究表明,黄连解毒汤、半夏泻心汤、四逆汤、六君子汤和黄连汤有较好的抗HP作用。本人经验,慢性胃炎使用半夏泻心汤(黄连3g,黄芩10g,制半夏10g,干姜6g,党参12g,甘草5g,红枣10枚)原方即有效果。如果为久治未愈的胃病,可以加肉桂5g,如咽喉疼痛,胸闷明显者,可加山栀、连翘,效果更好。糜烂性胃炎导致的出血.可加大黄。曾治疗多例慢性胃炎,均获显效。有些病人经常按原方自己去药房配药,每日必喝一两盅,称为“香茶”。
胃及十二指肠溃疡患者如有上腹部饱胀、嗳气、反酸、烧心、恶心呕吐、食欲减退等消化不良症状,体格检查上腹部右局限性压痛,此符合半夏泻心汤证。另外,幽门螺杆菌在消化性溃疡病人的阳性率可高达80%以上,近年来有人提出“无幽门螺杆菌即无溃疡”的说法,所以,使用具有广谱抗菌作用的黄连黄芩剂,也是适合的。消化性溃疡易于出血,一部分活动性消化性溃疡病人的大便潜血试验可呈阳性反应,黄连黄芩本可治疗血证,黄芩可重用至15g。腹痛,可配桂枝、芍药。
饮酒过量可出现呕吐、上腹部烧灼感、头昏、烦躁,或者口干、口苦、口臭、舌苔黄腻等,可使用半夏泻心汤或黄连汤(黄连3g,甘草3g,干姜10g,桂枝10g,党参10g,半夏10g,大枣12枚)。曾治疗南京一朝鲜餐馆老板,因喝酒过量,常常导致胃痛、腹泻,用半夏泻心汤加桂枝后,症状很快消失,十分舒适,遂介绍多人来诊,均属同类病症,也用同方,均有效果。
(3)以下利、腹痛为主诉的疾病:如急性肠炎、痢疾、溃疡性结肠炎、糖尿病腹泻等,多配伍黄芩、葛根、白芍、甘草等。方如葛根芩连汤等。
建国以来,用单味黄连的各种口服制剂(粉剂、浸膏、糖浆、煎剂、片剂等)以及黄连复方治疗细菌性痢疾的病例报告达千例,证明黄连具有效果快、疗程短,不良反应小的优点。有人将黄连与西药磺胺类药物、氯霉素等治疗痢疾的疗效作比较。
发现临床症状改善的速度,黄连与西药相比没有差别,而大便培养转阴的时间,以黄连组为快。
葛根芩连汤(葛根30g,黄连5g,黄芩10g,甘草3g)是中医治疗腹泻的代表方。
小儿夏季的腹泻,常常伴有发热、腹痛等,用本方最为有效。南京谢谢昌仁先生擅用葛根芩连汤治疗急性痢疾,症见发热腹痛,下利不止,里急后重,肛门作坠,大便夹有红白黏液,舌苔薄黄,脉象濡浮,用葛根芩连汤加木香、槟榔、藿香、马齿苋等味。此方使用多年,验证百例,疗效确切。王永炎教授介绍说,董建华先生曾对他说,葛根芩连汤、桔梗芍药汤肯定比土霉素疗法强得多,不仅可以止住痢疾、腹泻,而且肚子不胀,舌苔不腻,消化好,最终结果非常好,而且形成慢性痢疾的机率很低。有报道认为葛根芩连汤对轮状病毒感染的腹泻有预防和治疗作用。
黄连本可治消渴,《名医别录》说:黄连“主五脏冷热,久泄脓血,止消渴、大惊……”。《经史证类政和本草》引《海上方》:“偶于乡野人处得治消渴丸方,神验不可言。
方用麦门冬、黄连捣丸,服白羊头汁”。《名医类案》记载:“明代南安太守松江张汝弼曾患渴疾白浊,久服补肾药不效。一日遇一道人,俾服酒蒸黄连丸,其疾顿瘳。李时珍也说:“治消渴,用酒蒸黄连”。现代研究,黄连对糖尿病有效,尤其是伴有腹泻者,必效,但量应达到6g以上。有报道用黄连素治疗2型糖尿病:开始每日3次,每次10片(0.1g/片),半个月后检查尿糖,若尿糖为阴性则改为每日3次,每次7片。1个月后再检查尿糖,若为阴性则改为每日3次,每次5片。再经尿糖检查,仍为阴性则改为每日3次,每次3片。葛根也有降糖作用,故葛根黄芩黄连汤为好。本人曾治疗数例,葛根用量在30g以上,黄连5g左右。
(4)以烦热而有吐血、衄血等出血倾向为特征的疾病:如消化道出血、高血压、中风、鼻衄、眼底出血,配伍黄芩、大黄、黄柏、山栀等,方如泻心汤、黄连解毒汤等。
泻心汤(大黄10g,黄连3g,黄芩12g)是治疗吐血衄血的经典方。《金匮要略》:“心气不定,吐血衄血,泻心汤主之。”成都中医学院用本方制成冲剂治疗溃疡病或炎症所致的上消化道出血、肺结核咯血、支气管扩张出血,也有很好的疗效。日本广泛应用于脑出血的预防。本人常用三黄泻心汤配合犀角地黄汤治疗血小板减少性紫癜。以三黄泻心汤为基础的黄连上清丸,可以作为当前中老年男性的保健药物。
黄连解毒汤能泻火止血。《名医类案》记载:“西园公,不知何郡人。曾治一妇人,年六十二岁,患血崩不止,以黄连解毒汤四贴,后服凉膈散合四物六贴,即愈。”本人曾用本方治愈数例痛经,患者均有烦躁,睡眠障碍,出血量多而有血块,舌质暗红等见症。此外,对烦躁、面潮红的高血压、脑梗塞患者,使用本方也有改善症状、预防中风的效果。曾治疗1例脑血管意外后遗症,频发脚趾抽筋,也用本方收到良好效果。
(5)以烦热、心下痞为兼有症状的疾病:如复发性口腔溃疡、白塞氏病、神经症、心律不齐等,配伍黄芩、甘草、人参、半夏等,方如甘草泻心汤
复发性口腔溃疡除口腔黏膜破溃,此起彼伏以外,经常伴有睡眠障碍,头昏、上腹部不适疼痛、腹泻或大便不成形等。黄连有治疗效果。近代经方家曹颖甫先生的弟子姜佐景说:“昔我治一妇人,舌尖下发一白点,渐内蚀,饮食辄痛,不能触成味,尤不可碰热菜。我曰:此属热,宜师白虎汤,服石膏。妇服之数日,腐点不动,而胃纳反差。闻人曰:服黄连可效,竟一剂而愈。”(《经方实验录》)从临床来看,黄连的复方甘草泻心汤(黄连5g,黄芩12g.甘草12g,党参12g,干姜6g,半夏10g,大枣12枚)应用比较多。日本现代汉方之父的大冢敬节先生,早年常有口腔溃疡之苦,后得甘草泻心汤而愈,从此,便笃志于汉方临床研究。最近有一男青年,自童年时期即患口腔溃疡,此起彼伏,久治不愈,来诊时口唇红肿,唇舌均有溃疡,大者如黄豆大小,上罩似膜,询得睡眠多梦,白天注意力不能集中,整天昏昏沉沉,口臭。后用此方21剂,溃疡虽为完全控制,但溃疡面仅如针头大或米粒大,且疼痛明显减轻。现在仍在服用之中。
白塞氏病,相当于张仲景所说的狐惑病。特点,一是咽喉部或阴部出现黏膜溃疡,所谓“蚀于喉为惑,蚀于阴为狐”;二是睡眠障碍,所谓“目不得闭,卧起不安”。方用甘草泻心汤。现代用于治疗白塞氏综合征,但甘草的用量宜大,需10g以上。
黄连治烦热而悸者,心律失常患者常常有烦悸者。患者多胸闷、烦躁.睡眠障碍等。从《伤寒论》原文以及报道看,黄连所治疗的心律失常,以快速性心律失常为有效。如葛根芩连汤证为“脉促”,促有两种情况,一是脉来急促,与脉数同;二是数中有歇止。有报道口服黄连素0.3-0.5g,日3-4次,治疗室性快速心律失常50例,结果有效率为60%,显效率为40%(中华内科杂志1959.7(6):514)。黄连的用量宜达5g以上。常用黄连温胆汤或黄连解毒汤。
3 参考
严格掌握适应证:①舌暗红坚老,舌苔薄黄或黄腻,唇红者宜。这种舌象,称为“黄连舌”。有此舌象者,多血液黏度大,血红蛋白及红细胞数较多,可以耐受黄连黄芩的苦寒。相反,贫血、肝肾功能不良者不宜,就舌象而言,舌淡胖、苔白者不宜。②面色红或黄瘦而肌肉坚紧者宜,面色无华,肌肉松软,贫血貌者不宜。③烦热者宜,精神萎靡者不宜。
④服药后感觉不甚苦,尚有甘味,药后舒适者对证;味极苦,闻气味即呕,药后呕吐者不对证。
中病即止:烦热消失,心下舒适,舌苔净者即可减药。如果口感极苦,难以下咽者,也应减量或停药,多服易倒胃口。
多配伍黄芩:有人统计宋以前12部方书中黄连常用配伍药物不超过25种,出现频度排在前10位以内的,依次是黄芩、黄柏、甘草、当归、大黄。《伤寒论》中黄连黄芩的出现率也相当高。
黄连为毛莨科植物黄连(Coptis ch.enensis F.)、三角叶黄连、峨嵋野连或云连的根茎。主产于四川东部者品质最佳,称川连。因其根茎多分支,形似鸡爪,故有称为鸡爪连。产于云南德钦、维西、腾冲等地者,品质稍次于川连,称云连。黄连主要含小檗碱、黄连碱、掌叶防己碱、非洲防己碱等生物碱。
黄连是天下第一苦药,1:25万的黄连水仍有苦味。黄连又是天下第一良药,忠言逆耳,良药苦口,主要是指黄连而言。黄连苦寒,是中医的清热、泻火、燥湿、解毒的重要药物。黄连是常用药物,《伤寒论》中有12方次,《金匮要略》中有7方次。有人统计宋以前13部方书中,含黄连的方剂占5%,比例是相当大的。许多名医擅用黄连。江苏省名老中医夏奕钧先生因好用黄连,外号夏川连。
黄连的提取物黄连素,已经成为现代治疗菌痢肠炎的常用药物。黄连具有广谱抗菌作用,并有抗原虫、抗病毒以及抗炎、解毒、降压、利胆等药理作用。
1 药证
黄连首先是除烦药。所谓烦,包括烦躁不安、焦虑、紧张、注意力不能集中、身体热感、胸中苦闷感、心悸动感、脉滑数或数促,以及入睡困难、多梦、过早觉醒等睡眠障碍。张仲景方中用黄连的最大剂量是4两,方为黄连阿胶汤,主治伤寒“少阴病,得之二三日以上,心中烦,不得卧”(303条)。无独有偶,《肘后方》用黄连解毒汤治疗伤寒温病“若已六七日,热极,心下烦闷,狂言见鬼,欲起走”,又治“烦呕不得眠”。 《外台秘要》用黄连解毒汤治疗“时疾三日已汗解,因饮酒复剧,苦烦闷、干呕、口燥、呻吟错语、不得卧”。《小儿药证直诀》以单味黄连为末,临卧服3分,治疗小儿心气实。心气实,即心烦不得卧。此外,李东垣的朱砂安神丸,《韩氏医通》的交泰丸等,均是利用了黄连除烦的功效。
韩氏说黄连肉桂能交心肾于顷刻,可见此方的除烦安眠作用之好。余听鸿《诊余集》记载,浙江某县令彻夜不寐年余,服安神养血剂二百余,毫无效验,孟河名医马省三以黄连8分、山栀3钱、猪胆汁1钱拌炒,煎服,当夜即寐。
其次,是除痞药。所谓痞,包括胃脘部的不适感、隐痛、胀痛、灼痛,并伴有口苦、嗳气、恶心、呕吐等症,按压上腹部有轻度弥漫性压痛,但无肌紧张或肌卫现象。《伤寒论》中配伍最简单的黄连剂是大黄黄连泻心汤,仅黄连大黄两味药物,主治“心下痞,按之濡”(154条)。此外,《伤寒论》中凡是黄连黄芩同用的处方,大多是治疗心下痞的,如半夏泻心汤、生姜泻心汤、甘草泻心汤与附子泻心汤。
再为治利药。所谓利,包括腹泻,腹痛,或里急后重,或肛门灼热,大便黏腻臭秽、或有黏液或血液。《伤寒论》葛根黄芩黄连汤,就是治疗“利遂不止”的方,黄连与黄柏、秦皮、白头翁配伍的白头翁汤,主治“热利下重”。《外台秘要》、《千金要方》等古代方书,治疗痢疾方中多有黄连。但是,并不是所有的下利腹泻均用黄连。黄连所治疗的是“热利”,其表现在,葛根黄芩黄连汤证是“喘而汗出”、“脉促”(34条),白头翁汤证是“下利欲饮水者”(373条),均有热证可凭。清代诗人袁枚对此有体会,他曾先后两年患有腹泻,但前年用香连丸有效,而后来服用香连丸不仅没有效果,还有不良反应。其诗云:“前秋抱腹疾,香连一服佳,今秋腹疾同,香连乃成灾。方知内患殊,不可一例该,天机本活泼,刻舟求剑乖”(服药有悟)。可见,不是所有的腹泻都适合用黄连的。
综上所说,黄连主治烦、痞、利。而其性质,均属热。心中烦,不得卧者,绝无脉迟恶寒之理;利而脉促数、口干舌燥者,也必有烦而身热、不得眠;而心下痞者,多不能安睡,且多有汗出。所以,最能反映热证的全身症状,可推一“烦”字。局部症状,则为一“痞”字,以及一“利”字。严格地说,黄连主治烦而痞,或烦而利。
2 应用
(1)以烦躁、焦虑乃至精神障碍为主诉的疾病,如急性传染病过程中的中毒性脑病、脑血管性痴呆、高纤维蛋白原血症、精神分裂症、焦虑症、更年期综合征、失眠等,配伍黄芩、黄柏、山栀、连翘等。方如黄连解毒汤、三黄泻心汤、黄连温胆汤。高热昏迷或中风昏迷,则常常使用含有黄连的牛黄清心丸和安宫牛黄丸。
急性传染病过程中经常出现中毒性脑病,这些现象,在《伤寒论》中就有描述,如“谵语”、“目中不了了”、“心中烦不得卧”等。
对于这种情况的处理,中医常常使用黄连解毒汤(黄连6g,黄柏10g,黄芩10g,栀子10g)。如金元四大家之一的刘河问,均擅长使用黄连解毒汤。清代温病专家杨栗山创制的解毒承气汤(白僵蚕、蝉蜕、黄连、黄芩、黄柏、栀子、枳实、厚朴、大黄、芒硝),即为黄连解毒汤加味而成。
黄连解毒汤不仅用于急性传染病,也可以用于慢性病,尤其是目前多见的老年病。
脑血管性痴呆多见于反复“小中风”的病人,早期表现,主要为记忆力减退,常张冠李戴,前讲后忘,颠三倒四。情感活动也有障碍,偶闻琐事,失声大笑,笑声未绝,又涕泪交流,悲痛欲绝。到后期,则智力全面减退,生活不能自理:或终日僵卧不起,不食不言;或外出乱跑,不识归途(定向力丧失)。日本以黄连解毒汤治疗脑血管性痴呆,提示能显著改善焦虑等精神症状。日本的长泽治夫用黄连解毒汤治疗脑血管障碍后遗症病人共20例,有效率达70%,并认为黄连解毒汤能使全脑平均血流量增加,与记忆有关的海马回周围增加更明显,增加缺血灶周围血流量,缩小梗塞灶。
日本学者丸山征郎认为黄连解毒汤可用于高纤维蛋白原血症,而这种综合征的患者大多是体格强健,面色红或紫赤的男性,口唇暗红,舌质暗红坚老,干燥,舌苔黄而干腻,伴有烦躁不安感、失眠、焦虑或抑郁,以及头痛眩晕、记忆力减退、注意力不集中等精神症状。切诊可以发现心下有痞闷不适感、抵抗感、压痛感 体检可见血压偏高,心率偏快,红细胞汁数及血红蛋白偏高等。对于以上疾病,如果大便秘结者,可用泻心汤(大黄10g,黄连3g.黄芩12g),或黄连上清丸。
传统用于温热病以及中风昏迷的名贵成药牛黄清心丸、安宫牛黄丸,其中也含有黄连、黄芩、山栀。1996年12月,越南国家主席黎德英任家洗澡时突发脑溢血(蛛网膜下腔出血),经河内108军医院抢救,病情虽有所缓解.但依然嗜睡,四肢瘫痪.1个月有余。后我国应越方请求,派出医疗队,采取中西医医结合治疗的方案,其中包括服用安宫牛黄丸,10天后,黎德英的病情竟奇迹般地好转,出血已经大部分吸收.肢体已能功弹,双手可抬至头部.左腿可抬至膝部,并开始说话,后来说话能力恢复正常,上肢功能良好,能自行站起,并签署文件,中国医疗专家救治黎德英主席的故事不胫而走,在越南十部群众中广为传颂,他们把中国医生描绘成神医,一些人还把黎主席起死回生归功于安宫牛黄丸。不少越南代表团访华后,都要想方设法带回一两丸。黎德英夫妇也托人买回2000美元的安宫牛黄丸放在身边备用(报刊文摘,2002年3月17-19日,第163l期)。
焦虑症、失眠、高血压患者,如伴有上腹部不适、恶心呕叶、舌苔黄腻者,临床常用黄连温胆汤(黄连3g.制半夏12g,茯苓12g,陈皮6g,生甘草3g,枳安10g,姜竹茹10g,生姜3片,红枣10枚)
(2)以心下痞、上腹部不适感、疼痛感为主诉的疾病:如慢性胃炎、胃及十二指肠溃疡、醉酒等,配伍黄芩、人参.干姜、_半夏、甘草、大枣等。方如半夏泻心汤、黄连汤。
近年来有关半夏泻心汤治疗胃炎的报道较多,总有效率均在90%以上,认为半夏泻心汤有抗幽门螺杆菌感染,参与免疫调节,保护胃黏膜屏障功能以及止血等功效。此外,日本香川医科大学寺田总一郎等研究表明,黄连解毒汤、半夏泻心汤、四逆汤、六君子汤和黄连汤有较好的抗HP作用。本人经验,慢性胃炎使用半夏泻心汤(黄连3g,黄芩10g,制半夏10g,干姜6g,党参12g,甘草5g,红枣10枚)原方即有效果。如果为久治未愈的胃病,可以加肉桂5g,如咽喉疼痛,胸闷明显者,可加山栀、连翘,效果更好。糜烂性胃炎导致的出血.可加大黄。曾治疗多例慢性胃炎,均获显效。有些病人经常按原方自己去药房配药,每日必喝一两盅,称为“香茶”。
胃及十二指肠溃疡患者如有上腹部饱胀、嗳气、反酸、烧心、恶心呕吐、食欲减退等消化不良症状,体格检查上腹部右局限性压痛,此符合半夏泻心汤证。另外,幽门螺杆菌在消化性溃疡病人的阳性率可高达80%以上,近年来有人提出“无幽门螺杆菌即无溃疡”的说法,所以,使用具有广谱抗菌作用的黄连黄芩剂,也是适合的。消化性溃疡易于出血,一部分活动性消化性溃疡病人的大便潜血试验可呈阳性反应,黄连黄芩本可治疗血证,黄芩可重用至15g。腹痛,可配桂枝、芍药。
饮酒过量可出现呕吐、上腹部烧灼感、头昏、烦躁,或者口干、口苦、口臭、舌苔黄腻等,可使用半夏泻心汤或黄连汤(黄连3g,甘草3g,干姜10g,桂枝10g,党参10g,半夏10g,大枣12枚)。曾治疗南京一朝鲜餐馆老板,因喝酒过量,常常导致胃痛、腹泻,用半夏泻心汤加桂枝后,症状很快消失,十分舒适,遂介绍多人来诊,均属同类病症,也用同方,均有效果。
(3)以下利、腹痛为主诉的疾病:如急性肠炎、痢疾、溃疡性结肠炎、糖尿病腹泻等,多配伍黄芩、葛根、白芍、甘草等。方如葛根芩连汤等。
建国以来,用单味黄连的各种口服制剂(粉剂、浸膏、糖浆、煎剂、片剂等)以及黄连复方治疗细菌性痢疾的病例报告达千例,证明黄连具有效果快、疗程短,不良反应小的优点。有人将黄连与西药磺胺类药物、氯霉素等治疗痢疾的疗效作比较。
发现临床症状改善的速度,黄连与西药相比没有差别,而大便培养转阴的时间,以黄连组为快。
葛根芩连汤(葛根30g,黄连5g,黄芩10g,甘草3g)是中医治疗腹泻的代表方。
小儿夏季的腹泻,常常伴有发热、腹痛等,用本方最为有效。南京谢谢昌仁先生擅用葛根芩连汤治疗急性痢疾,症见发热腹痛,下利不止,里急后重,肛门作坠,大便夹有红白黏液,舌苔薄黄,脉象濡浮,用葛根芩连汤加木香、槟榔、藿香、马齿苋等味。此方使用多年,验证百例,疗效确切。王永炎教授介绍说,董建华先生曾对他说,葛根芩连汤、桔梗芍药汤肯定比土霉素疗法强得多,不仅可以止住痢疾、腹泻,而且肚子不胀,舌苔不腻,消化好,最终结果非常好,而且形成慢性痢疾的机率很低。有报道认为葛根芩连汤对轮状病毒感染的腹泻有预防和治疗作用。
黄连本可治消渴,《名医别录》说:黄连“主五脏冷热,久泄脓血,止消渴、大惊……”。《经史证类政和本草》引《海上方》:“偶于乡野人处得治消渴丸方,神验不可言。
方用麦门冬、黄连捣丸,服白羊头汁”。《名医类案》记载:“明代南安太守松江张汝弼曾患渴疾白浊,久服补肾药不效。一日遇一道人,俾服酒蒸黄连丸,其疾顿瘳。李时珍也说:“治消渴,用酒蒸黄连”。现代研究,黄连对糖尿病有效,尤其是伴有腹泻者,必效,但量应达到6g以上。有报道用黄连素治疗2型糖尿病:开始每日3次,每次10片(0.1g/片),半个月后检查尿糖,若尿糖为阴性则改为每日3次,每次7片。1个月后再检查尿糖,若为阴性则改为每日3次,每次5片。再经尿糖检查,仍为阴性则改为每日3次,每次3片。葛根也有降糖作用,故葛根黄芩黄连汤为好。本人曾治疗数例,葛根用量在30g以上,黄连5g左右。
(4)以烦热而有吐血、衄血等出血倾向为特征的疾病:如消化道出血、高血压、中风、鼻衄、眼底出血,配伍黄芩、大黄、黄柏、山栀等,方如泻心汤、黄连解毒汤等。
泻心汤(大黄10g,黄连3g,黄芩12g)是治疗吐血衄血的经典方。《金匮要略》:“心气不定,吐血衄血,泻心汤主之。”成都中医学院用本方制成冲剂治疗溃疡病或炎症所致的上消化道出血、肺结核咯血、支气管扩张出血,也有很好的疗效。日本广泛应用于脑出血的预防。本人常用三黄泻心汤配合犀角地黄汤治疗血小板减少性紫癜。以三黄泻心汤为基础的黄连上清丸,可以作为当前中老年男性的保健药物。
黄连解毒汤能泻火止血。《名医类案》记载:“西园公,不知何郡人。曾治一妇人,年六十二岁,患血崩不止,以黄连解毒汤四贴,后服凉膈散合四物六贴,即愈。”本人曾用本方治愈数例痛经,患者均有烦躁,睡眠障碍,出血量多而有血块,舌质暗红等见症。此外,对烦躁、面潮红的高血压、脑梗塞患者,使用本方也有改善症状、预防中风的效果。曾治疗1例脑血管意外后遗症,频发脚趾抽筋,也用本方收到良好效果。
(5)以烦热、心下痞为兼有症状的疾病:如复发性口腔溃疡、白塞氏病、神经症、心律不齐等,配伍黄芩、甘草、人参、半夏等,方如甘草泻心汤
复发性口腔溃疡除口腔黏膜破溃,此起彼伏以外,经常伴有睡眠障碍,头昏、上腹部不适疼痛、腹泻或大便不成形等。黄连有治疗效果。近代经方家曹颖甫先生的弟子姜佐景说:“昔我治一妇人,舌尖下发一白点,渐内蚀,饮食辄痛,不能触成味,尤不可碰热菜。我曰:此属热,宜师白虎汤,服石膏。妇服之数日,腐点不动,而胃纳反差。闻人曰:服黄连可效,竟一剂而愈。”(《经方实验录》)从临床来看,黄连的复方甘草泻心汤(黄连5g,黄芩12g.甘草12g,党参12g,干姜6g,半夏10g,大枣12枚)应用比较多。日本现代汉方之父的大冢敬节先生,早年常有口腔溃疡之苦,后得甘草泻心汤而愈,从此,便笃志于汉方临床研究。最近有一男青年,自童年时期即患口腔溃疡,此起彼伏,久治不愈,来诊时口唇红肿,唇舌均有溃疡,大者如黄豆大小,上罩似膜,询得睡眠多梦,白天注意力不能集中,整天昏昏沉沉,口臭。后用此方21剂,溃疡虽为完全控制,但溃疡面仅如针头大或米粒大,且疼痛明显减轻。现在仍在服用之中。
白塞氏病,相当于张仲景所说的狐惑病。特点,一是咽喉部或阴部出现黏膜溃疡,所谓“蚀于喉为惑,蚀于阴为狐”;二是睡眠障碍,所谓“目不得闭,卧起不安”。方用甘草泻心汤。现代用于治疗白塞氏综合征,但甘草的用量宜大,需10g以上。
黄连治烦热而悸者,心律失常患者常常有烦悸者。患者多胸闷、烦躁.睡眠障碍等。从《伤寒论》原文以及报道看,黄连所治疗的心律失常,以快速性心律失常为有效。如葛根芩连汤证为“脉促”,促有两种情况,一是脉来急促,与脉数同;二是数中有歇止。有报道口服黄连素0.3-0.5g,日3-4次,治疗室性快速心律失常50例,结果有效率为60%,显效率为40%(中华内科杂志1959.7(6):514)。黄连的用量宜达5g以上。常用黄连温胆汤或黄连解毒汤。
3 参考
严格掌握适应证:①舌暗红坚老,舌苔薄黄或黄腻,唇红者宜。这种舌象,称为“黄连舌”。有此舌象者,多血液黏度大,血红蛋白及红细胞数较多,可以耐受黄连黄芩的苦寒。相反,贫血、肝肾功能不良者不宜,就舌象而言,舌淡胖、苔白者不宜。②面色红或黄瘦而肌肉坚紧者宜,面色无华,肌肉松软,贫血貌者不宜。③烦热者宜,精神萎靡者不宜。
④服药后感觉不甚苦,尚有甘味,药后舒适者对证;味极苦,闻气味即呕,药后呕吐者不对证。
中病即止:烦热消失,心下舒适,舌苔净者即可减药。如果口感极苦,难以下咽者,也应减量或停药,多服易倒胃口。
多配伍黄芩:有人统计宋以前12部方书中黄连常用配伍药物不超过25种,出现频度排在前10位以内的,依次是黄芩、黄柏、甘草、当归、大黄。《伤寒论》中黄连黄芩的出现率也相当高。
2012-01-30 16:29 5楼
为毛茛科植物黄连Coptis chinensis Franch.、三角叶黄连Coptis deltoidea C. Y. Cheng et Hsiao、峨嵋野连Coptis omeiensis(Chen)C. Y.Cheng 或云南黄连Coptis teetoides C. Y. Cheng 的根茎。亦名王连(《本经》)、支连(《药性论》)。味苦,性寒。入心、肝、胃、大肠经。功能:
清热、泻火、燥湿、解毒、杀虫。主治:时行热毒、伤寒、热盛心烦、痞满呕逆、菌痢、热泻腹痛、肺结核、吐衄、下血、消渴、疳积、蛔虫病、百日咳、咽喉肿痛、火眼、口疮、痈疽疮毒、湿疹、汤火烫伤。内服:煎汤,2～10g;或入丸、散。外用:研末调敷、煎水洗或浸汁点眼。
【现代研究】
主要成分:根茎含多种生物碱,主要是小檗碱,又称黄连素(Berberine)约为5%～8%,其次为黄连碱(Coptisine)、甲基黄连碱(Worenine)、掌叶防己碱(巴马亭,Palmatine)、药根碱(Jatrorrhizine)、非洲防己碱(Columbamine)。尚含黄柏酮(Obakunone)、黄柏内酯(Obakulactone)、木兰花碱(Magnoflorine)、阿魏酸(Ferulic acid)等。叶含小檗碱1.4%～2.8%。此外,黄连中还含有多种微量元素。
从三角叶黄连中分离鉴定了黄连碱、小檗碱、掌叶防己碱和药根碱。
近年临床上常用黄连须代替黄连应用,黄连须中的黄连素含量为 1.2%左右。体外抑菌试验表明:50%黄连须煎剂与 10%黄连煎剂的抗菌效力相同。
药理作用:
1. 抗病原微生物及抗原虫作用a. 抗菌:黄连及其有效成分黄连素有广谱抗菌作用。体外试验证明,黄连或小檗碱对溶血性链球菌、脑膜炎球菌、肺炎双球菌、霍乱弧菌、炭疽杆菌以及金黄色葡萄球菌皆有较强的抗菌作用。对肺炎球菌的抑制强度同青霉素,对金黄色葡萄球菌的抗菌力优于青霉素。对痢疾杆菌、白喉杆菌、枯草杆菌、绿色链球菌均有抗菌作用。对肺炎杆菌、百日咳杆菌、鼠疫杆菌、布氏杆菌、破伤风杆菌、产气夹膜杆菌、结核杆菌等亦有效;对变形杆菌、大肠杆菌、伤寒杆菌则作用较差。对宋内痢疾杆菌、副伤寒杆菌、绿脓杆菌则几无作用。小檗碱低浓度抑菌而高浓度杀菌。体内实验表明:黄连或小檗碱对实验性霍乱有效。
但灌服黄连不能保护感染白喉杆菌的豚鼠免于死亡,也不能减免局部反应的发生。对兔及豚鼠的实验性结核病的疗效也不显著。黄连粗提取物与纯小檗碱的抗菌作用基本一致,但在少数情况下,对某种细菌的作用有所差异。煎剂即有良好的抗菌作用,对链霉素、氯霉素、土霉素抗药后,小檗碱仍有抗菌作用,也有报道,加用小檗碱可恢复肠道细菌对上述药物的敏感性;在体外及体内的试验中,它与链霉素、磺胺对葡萄球菌还显示有协同作用。小檗碱与青霉素、链霉素、金霉素、异烟肼、对氨水杨酸无交叉抗药性。若单用小檗碱,则金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌与福氏痢疾杆菌极易产生抗药性。
在试管内,黄连制剂或小檗碱对蓝色毛菌、絮状表皮癣菌、狗小孢子菌、星形奴卡菌等13种皮肤真菌等均有广泛而显著的抑制作用。对钩端螺旋体,在试管内有相当强的杀灭作用。
有报道指出,黄连经酒、姜、吴萸制后仍有不同程度的抗菌活性,且均出现炮制前未有的对绿脓杆菌的抑制作用。其中姜制黄连对变形杆菌的抑制作用增强,优于其他炮制品。
b. 抗病毒:体外实验证明:黄连制剂或小檗碱对鸡胚中培养的各型流感病毒有明显的抑制作用,对新城鸡瘟病毒也有一定的抑制作用。黄连尚能降低肝炎乙型抗原的阳性率。
c. 抗原虫:黄连煎剂及小檗碱在体外及体内均有抗阿米巴原虫作用。黄连煎剂于1:20 和1:40的浓度可完全抑制阿米巴原虫的生长。小檗碱抑制原虫生长的浓度为1:5000。实验治疗发现,黄连煎剂在3g/kg的剂量,能完全消灭大鼠盲肠内存在的阿米巴原虫。黄连煎剂对阴道滴虫也有杀灭作用。
此外,对黑热病原虫、锥虫、沙眼衣原体等均有抑制作用。
黄连抑菌的有效成分,一般认为是小檗碱。黄连生药炒焦后,小檗碱含量有所降低,抗菌力亦有所减弱。它低浓度(约为10mg/100ml)为抑菌,高浓度(约为20mg/100ml)为杀菌。
黄连及小檗碱的抗菌作用原理较为复杂,目前尚未完全阐明。有人认为,黄连的抗菌作用与其影响微生物的代谢谢过程有关。实验研究证明,小檗碱能抑制细菌糖代谢谢中丙酮酸的氧化过程,影响细菌对维生素B6、烟酰胺等的利用。亦有报道指出:小檗碱能抑制细菌DNA、RNA、蛋白质及类脂的合成;小檗碱可与DNA形成复合形,从而影响了DNA的复制,干扰了细菌繁殖。另有实验证明:小檗碱能改善因流感病毒感染导致的小鼠肺巨噬细胞吞噬、杀菌和胞内吞噬体-溶酶体融合功能损伤,具有增强肺巨噬细胞功能的作用。小檗碱小剂量(2～5mg/kg )能增强家兔网状内皮系统的吞噬机能。小檗碱 19mg/kg 静脉注射,可提高实验性金黄色葡萄球菌败血症犬白细胞吞噬金黄色葡萄球菌的能力,并保护动物免于死亡。小檗碱对于细菌毒素还有明显的解毒效应。
2. 对中枢神经系统的影响小檗碱小剂量对小鼠大脑皮层的兴奋过程有加强作用,大剂量则对抑制过程有加强作用。小檗碱能降低小鼠直肠温度和自发活动,并延长戊巴比妥钠的睡眠时间。动物一般行为观察实验表明:腹腔注射小檗碱较大剂量(15mg/kg),有中枢抑制作用,若剂量低于2mg/kg 或口服达300mg/kg 则未见此作用。小鼠皮下注射四氢小檗碱50～100mg/kg,可减弱条件反射和定向反应,并有镇痛、镇静及肌肉松弛作用,后一作用比眠尔通强2倍。四氢小檗碱与苯丙胺有互相拮抗作用,并能加强巴比妥和水合氯醛的催眠作用,但不能对抗咖啡因、戊四唑、士的宁或烟碱诱发的惊厥。治疗量的小檗碱可使呼吸兴奋,其原因可能是直接兴奋呼吸中枢或化学感受器,也可能是继发于血压降低的反射性兴奋或本品在肺组织内沉积的局部刺激所引起。大剂量小檗碱可使呼吸中枢麻痹,并出现共济失调、运动抑制和肌肉软弱。
3. 对心血管系统的影响小檗碱一般剂量或小剂量时,能兴奋心脏,增强其收缩力,增加冠状动脉血流量;大剂量则抑制心脏,减弱其收缩。但即使再增加剂量,在离体蟾蜍或猫的心脏上亦无停搏现象。小檗碱对离体兔心表现负性肌力作用。1:1 000灌流蛙心可见心脏阻滞,小檗碱可减少蟾蜍心率,对兔、豚鼠、大鼠离体心房有兴奋作用。兔心电图观察,发现小檗碱除能对抗植物神经介质外,尚能抑制甲基苯丙胺,二甲氧基去氧麻黄素所致心动过速,新福林、甲氧胺所致心动过缓,胆碱脂酶抑制药DFP与新斯的明所致心动过缓也可为小檗碱所翻转。小檗碱可对抗乙酰胆碱所引起的家兔心动过缓与 ST 段下移,其对抗乙酰胆碱的剂量也能对抗毛果芸香碱,但不能对抗氯化钾。小檗碱静脉注射可明显提高麻醉小鼠的心指数和心搏出量指数。小檗碱能增强心肌的收缩性。小檗碱和四氢小檗碱能降低心肌的耗氧量,从而使家兔及大鼠由于结扎冠脉所致的实验性心肌梗死的范围和程度显著减轻。硫酸小檗碱静脉注射能有效的控制或取消乌头碱所致的大鼠心律失常。实验表明:小檗碱能减慢右心房窦房结的自发性节律活动,抑制肾上腺素诱发的心肌异常自律性,还可延长心肌的不应期而可能中断折返。这些作用可能是小檗碱抗心律失常的机制之一。有人认为,小檗碱类的抗心律失常原理可能与影响钙钠转运有关。大多数抗心律失常药物均能抑制心肌,而黄连素与溴苄胺相似,具有正性肌力作用,这对于伴有心衰之心律失常者似更有利。另外,黄连素为季铵类化合物,不易进入细胞内,因此它对心肌的作用是可逆的,这些作用特点均有益于它在临床上抗心律失常或抗心室纤颤的应用。
小檗碱对高钾离子收缩的冠状动脉条有明显的松弛作用。小檗碱还能松弛去甲肾上腺素、高钾和钙剂引起的兔主动脉、肠系膜动脉和肾动脉收缩。小檗碱对大鼠游离肠系膜动脉有剂量依赖性血管舒张作用,这种血管舒张作用可由于内皮的去除而减弱。
静脉注射或口服小檗碱对麻醉(犬、猫、兔)或不麻醉(大鼠)动物,均可引起血压下降。一般认为,小檗碱的降压作用机制与直接扩张血管、抗胆碱酯酶、抗肾上腺素及抑制升压反射、抑制血管运动中枢有关。一般剂量时,持续时间不长,重复给药,无增强作用及耐受现象。静脉注射给药,其降压作用随剂量的增加而使降压幅度和时间增加。小檗碱的降压剂量并不抑制心脏。血压下降时,伴有脾、肠、肾及四肢容积皆有增大;蟾蜍血管灌流及家兔离体肾脏灌流,也都证明它能直接扩张血管。小檗碱的降压作用不为阿托品、苯海拉明、心得安、酚妥林、苯苄胺等药物或去脑、切除双侧迷走神经等手术所影响,也与组胺的释放无关。但能抑制胆碱酯酶的活性,增强乙酰胆碱的降压作用,使刺激坐骨神经中枢端或静脉注射肾上腺素的升压反射减弱,而对刺激颈上交感神经节前纤维引起的瞬膜收缩无影响。
四氢小檗碱也有轻度降压作用。
给小鼠灌服黄连煎剂 1g/kg 以上可降低正常小鼠血糖,并且有一定的量效关系。小鼠灌服小檗碱 40mg/kg 即能显著降低正常小鼠血糖。小檗碱可以对抗正常小鼠腹腔注射葡萄糖或肾上腺素引起的血糖升高。小檗碱降血糖的作用可能是通过抑制糖原异生和促进糖酵解而产生。
4. 对消化系统的影响小檗碱有利胆作用,增加胆汁形成,使胆汁变稀,对慢性胆囊炎患者,口服有良好效果。小檗碱可使麻醉猫的胆汁有中等程度的增加,持续约一小时,第二小时逐渐降至正常。在慢性试验中,用小檗碱给大鼠口服(20mg/kg)、肌肉注射(2mg/kg)可降低血清胆甾醇。黄连的热水浸液对家兔在饲喂胆甾醇或切除甲状腺后,可使升高的血清 C/P 值较早的恢复正常或降低血脂质水平。
小檗碱皮下注射能抑制胃液分泌,并能使胃黏膜组织中对胃液分泌起重要作用的组胺游离、耗竭。但亦有人认为,小檗碱对胃酸、胃液的分泌无影响。
黄连及其提取成分有抗溃疡作用。口服黄连甲醇提取物及生物碱成分,对水浸捆扎致应激性溃疡有轻度抑制效果,对幽门结扎胃溃疡口服给药未见效果,小檗碱皮下注射25～50mg/kg呈现明显的抑制作用。黄连甲醇提取物、小檗碱、黄连碱对口服盐酸-乙醇所致的胃黏膜损伤有明显抑制作用,尤以前者作用为强。小檗碱50～100mg/kg皮下注射,有明显抑制应激性胃出血的作用。
口服 10mg/kg 小檗碱能降低霍乱毒素引起大鼠腹泻的发生率、严重程度并延长潜伏期。小鼠口服1/10和1/5半数致死量的硫酸小檗碱(40mg/kg 和80mg/kg),对番泻叶和蓖麻油引起的腹泻有对抗作用。对抗番泻叶引起腹泻的作用比较强,作用持续时间达8小时以上,其作用随剂量的加大而增强。对抗蓖麻油引起的腹泻作用不同,40mg/kg 组较80mg/kg 组强,作用维持3个小时。
5. 对乙酰胆碱的作用小檗碱对乙酰胆碱有双相作用,即增强和拮抗作用。它对乙酰胆碱的增强作用,与其抗胆碱酯酶有关,在犬、马血清、兔脑匀浆胆碱酯酶的活力测定中,都确定它的抗胆碱酯酶的作用,但效力仅及新斯的明的1/200。另一方面,小檗碱对乙酰胆碱的拮抗作用,则可能与其化学结构同属季铵化合物,因而二者之间发生相互竞争性拮抗所致。小檗碱在哺乳类心脏标本(心肺装置、离体猫心、离体兔心耳)上,小剂量能增强乙酰胆碱的作用,大剂量则对抗之,在整体动物上也是这样,小剂量增强乙酰胆碱或电刺激迷走神经外周端引起的血压下降,大剂量则削弱此种反应。
6. 对平滑肌的作用对各种动物离体胃肠平滑肌的研究结果表明:低浓度小檗碱兴奋胃肠平滑肌,甚至痉挛;高浓度(大于2×10-5 g/ml)时呈解痉作用。小檗碱对血管平滑肌起松弛作用,对子宫、膀胱、支气管平滑肌有兴奋作用。对离体豚鼠及猫的子宫有显著的兴奋作用。黄连煎剂对离体兔肠,低浓度使肠的紧张度上升,浓度过高反引起弛缓。
7. 抗炎作用无论口服或是皮下注射,小檗碱都有抗急性炎症的作用。黄连的甲醇提取液对大鼠多种实验性脚爪浮肿及肉芽肿有抗炎作用。局部用药也能减轻肉芽肿的发展,效果近似保泰松。其抗炎机制可能与刺激促皮质激素有关。
8. 抗癌作用、抗放射及对细胞代谢谢的作用较多资料认为,小檗碱及其一些衍生物有抗癌活性。它与秋水仙碱、白屈菜碱同属芪胺类化合物(Stilbylamine),并与秋水仙碱有协同作用。在组织培养试验中,抑制细胞呼吸、氧的摄取并引起细胞的脂肪性变。小檗碱存在于细胞内之颗粒中。其抑制细胞呼吸作用,主要是由于抑制了丙酮酸的氧化脱羧所致,对异丁烯二酸、延胡索酸、醋酸、无氧糖酵解等并无影响。也有认为,其抑制呼吸的作用,主要是抑制黄酶,而癌组织的黄酶含量低,故较正常细胞对小檗碱更为敏感。还有报道它能抑制癌细胞的核酸合成,抑制嘌呤核甙酸合成的中间体羧胺(Carboxamide)的利用。尽管在试管中有制癌作用,但对小鼠艾氏腹水癌的治疗作用效果不佳。小檗碱对小鼠遭受 Co60γ-射线照射而致的死亡有某些保护作用,从体外酵母菌的试验中得知,此种保护可能与小檗碱改变了细胞内微粒体表面的某些特性有关。
9. 对血糖的作用实验表明:黄连水煎剂1g/kg以上能降低正常小鼠血糖。小檗碱在40mg/kg时能显著降低正常小鼠血糖。小檗碱可对抗外源葡萄糖引起的血糖生高,对抗肾上腺素的升血糖作用,明显降低四氧嘧啶糖尿病小鼠血糖,改善自发性糖尿病KK小鼠的葡萄糖耐量。正常小鼠给小檗碱50mg/kg连续7天,可显著降低高胆固醇乳剂对小鼠血清胆固醇水平。有报道认为,小檗碱降血糖的作用可能是通过抑制糖原异生和促进糖酵解产生的。因为在实验中,小檗碱不影响胰岛素的分泌与释放,也不影响肝细胞膜胰岛素受体的数目和亲和力。但可对抗注射葡萄糖引起的血糖升高,可抑制以丙氨酸为底物的糖原异生。
10. 吸收、分布、排泄小檗碱口服不易吸收。肠外给药,吸收入血后迅速进入组织,血浓度不易维持;人类口服0.4g 盐酸小檗碱后30分钟血浓度为100μg %(体外杀菌浓度大约为20mg%),随后逐渐减少,即使重复给药,每4小时0.4g,血浓度亦不见增高。在体内,几乎所有组织均有小檗碱的分布,而以心、肾、肺、肝等为最多。它在各组织中贮留的时间甚为短暂,24 小时后仅有微量,主要在体内进行代谢谢,也有少部分(6.4%)经肾排出。兔口服后,亦能吸收,并能在血中停留72小时,尿中亦有排泄,组织中以心脏中浓度最高,胰、肝次之。大鼠口服,吸收甚微。注射给药,则主要进入心、胰、肝、大网膜脂肪;24 小时后仅有胰、脂肪中仍可查见相当量的小檗碱。仅少量(1%)自尿排出。
【临床运用】
临床报道:
1. 治疗顽固性失眠黄连3g,研末吞服,阿胶、黄芩、酸枣仁、炙远志各15g,白芍24g,鸡子黄2枚,夜交藤26g,五味子10g,水煎服,治疗64例,1剂治愈者47例,最多服药3剂,均获近期治愈。〔云南中医杂志1988;9(5):34〕
2. 治疗高血压黄连碱,每天0.75～4g,分 3～4次口服,疗程6～14天。治疗13例,有12例于治疗后数天内血压降至正常范围。黄连碱能抑制链球菌,并有扩张血管的作用,因此,黄连碱用于治疗急性肾炎之高血压及高血压伴有心绞痛和冠状动脉机能不全者,可收到双重效果。〔中华内科杂志1959;7(6):514〕
3. 治疗肺结核黄连素,每次300mg,每日3次口服,3个月为1疗程。治疗30例,治疗后,咯血、发热、咳嗽等症状全部消失,排菌者的阴转率为83.3%,X线摄片病灶吸收好转。〔中国防痨1959;2(4):28〕
4. 治疗肺炎黄连粉内服,每次0.6g,每日 4～6次。观察23例,平均退热天数为2.9天。〔中华内科杂志1959;7(9):898〕
5. 治疗肺脓肿气管内滴入黄连素,每次4～6ml,每日1次,同时口服黄连素1.2～4.8g(1日量)。治疗病变在1个肺叶以内的肺脓肿28例,痊愈14例,显著进步10例,进步3例,无效1例。治疗X线胸片确诊有空洞者25例,治疗后空洞闭合23例,无效2例。〔中华内科杂志1963;11(7):56〕
6. 治疗急性胃肠炎黄连粉(加白蔻仁2成),口服,成人每次2～3g,每日4～6次,小儿酌减。治疗100例,皆痊愈。〔四川医学院学报1959;(1):102〕
7. 治疗萎缩性胃炎黄连500g,食醋500ml(瓶装为佳),白糖500g,山楂片1000g,开水 4000ml。混合浸泡7日。每次50ml,每天3次,饭后服。治疗24例,经胃镜复查,其中21例胃黏膜萎缩性病变消失,2例由萎缩性胃炎转为浅表性胃炎,胃液分析空腹总酸度,游离酸度恢复正常范围(服药50～90天)。1例因坏死性胃炎死亡。〔中医杂志1986;27(6):28〕
8. 治疗非特异性溃疡性直肠炎黄连3g,明矾2g,马勃5g,鸡子黄1枚。水煎2次,每次取汁约100ml,保留灌肠。灌肠后卧床休息2小时,便后给药为佳。治疗20例,痊愈18例,好转2例。一般用药10～30天。〔江苏中医1988;9(5):11〕
9. 治疗伤寒黄连粉胶囊口服,每次2g,每4 小时用药1次,直至体温恢复正常后3～5天停药。治疗15例,治愈13例,无效2例。治愈病例完全退热的平均天数为5.6天。〔山东医刊1960;(11):32〕
10. 治疗猩红热黄连干浸膏,成人每次 0.45g,儿童每次0.15～0.3g,每日3次口服。治疗38例,均获痊愈。平均用药5.5天。〔浙江中医杂志1957;(4):145〕
11. 治疗化脓性感染一般局限在炎症浸润期者用10%黄连软膏贴敷,溃破或术后创口用2%～10%黄连溶液换药;炎症较重者给予黄连粉胶囊口服,每次1g,每日4次,可使疼痛减轻,并兼有健胃作用。治疗疖肿、痈、急性乳房脓肿、术后感染、急性淋巴腺炎等共66例,均于2.7～6天炎症消退,脓性分泌物减少,创面干净而愈。〔西安医学院学报1958;(5):52〕
12. 治疗指骨骨髓炎黄连粉65g,水2000ml,煮沸3次,每次15分钟,煎至1800ml左右,冷却备用(不去药渣,不加防腐剂)。用时将药液置容器内,以浸没患指全部病灶为度,每日1次,每次1～3小时,然后按常规换药。治愈率为100%。平均治愈时间22～32天。〔中西医结合杂志1985;5(11):
604〕
13. 治疗烧伤黄连250g,菜子油500g。黄连切片,置容器内,再将加热至冒青烟之菜子油倒入,然后用灭菌纱布过滤、沉淀,取上清液,装入灭菌瓶中备用。用时以1‰新洁尔灭清洗创面,黄连油外涂,不包扎,每日5～6次。治疗6例,全部有效。〔中级医刊1988;23(10):54〕
14. 治疗湿疹黄连粉1份,加蓖麻油3份,调成混悬液,涂患处。治疗20例,痊愈12例,进步5例,不明显3例。使用中未遇到疖肿等合并症发生。〔中华皮肤科杂志1955;3(4):251〕
15. 治疗多型性渗出性红斑口腔、唇部者用黄连粉和蜂蜜调成10%汤浆涂布;躯干、肛门及外阴者用10%黄连溶液涂抹(连渣);眼部用澄清之溶液; 同时内服黄连粉胶囊1g,每日3次。治疗9例,一般在第2天症状开始消退,3～13天痊愈。此病主要发生于口腔,常见疱疹溃破糜烂;其他如眼、鼻、外阴、肛门及脐部亦常并发同样病变;以抗生素及激素等治疗效果均不明显。〔江苏新医学院.中药大辞典.第 1 版,上海人民出版社1977:2029〕
16. 治疗肛裂用10%黄连煎剂浸泡棉签于肛裂面作雀啄治疗,每次连续使用10余根,手法由轻至重;观察20例,一般治疗1～2次,便血即止,痛痒即瘥,2～5次痊愈。〔浙江中医杂志1966;9(3):97〕
17. 治疗滴虫性阴道炎用20%黄连浸剂浸泡的阴道棉栓,治疗滴虫性阴道炎49例,治愈率达95%以上。本方法用于子宫颈糜烂也有一定效果。〔中医杂志1956;(5):250〕
18. 治疗单纯疱疹病毒性角膜炎黄连、藏红花各2g,用200ml蒸馏水浸泡24小时,取煎液过滤、灭菌,调pH 值为7.4,制成滴眼液点眼,每天 6～8次。治疗48例,治愈和好转率为94%。〔内蒙古中医药1991;10(4):14〕
19. 治疗化脓性中耳炎a. 黄连24g,硼砂 5g,冰片0.3g。将黄连加水煎成100ml 后过滤,加入硼砂、冰片制成复方黄连滴剂。治疗久治不愈的慢性化脓性中耳炎23例,短期内干耳者22例,仅1例复发。〔中华耳鼻咽喉科杂志1965;11(4):216〕
b. 黄连10g,加入3%硼酸溶液100ml中,浸泡后蒸沸过滤2次。常规洗净患耳,每日滴耳3～4 次,对急性患者效果明显。〔中华耳鼻咽喉科杂志1954;(4):272〕
c.黄连10g,冰片1g,研匀,共研吹耳。治疗急性中耳炎8例,慢性者7例,治愈13例,2例慢性者用药5天仍不见效,即在原方的基础上加入青黛5g,3天后病愈。随访半年未复发。〔中医杂志1983 ;(10):79〕
20. 治疗萎缩性鼻炎以6cm×0.5cm的消毒纱条浸于10%黄连液内24小时以上,用其填塞患侧鼻腔,每日1次,10次为1疗程。治疗10例,对轻、中度萎缩性病变效果良好,能使结痂、分泌物减少,促进嗅觉恢复。但遇鼻甲高度萎缩及有大量结痂者疗效不佳。〔中华耳鼻咽喉科杂志1959;7(2):158〕
21. 治疗上颌窦炎常规冲洗上颌窦后,每侧灌注30%黄连溶液2ml,灌后头侧向注洗侧15分钟。每周1次,4～7次为1疗程。治疗15例,痊愈4例,进步8例,疗效不明及无效者3例。多数病人灌洗1～2次后即见效。治疗中未见全身不良反应。〔中华耳鼻咽喉科杂志1958;6(4):296〕
22. 治疗急性扁桃体炎用10%黄连素注射液肌肉注射,每次4ml,每日2次。治疗8例,用药1～2天后,体温及白细胞总数均明显下降,最后恢复正常。〔中华耳鼻咽喉科杂志1959;7(3):172〕
23. 治疗咽峡炎黄连粉0.4g(装胶囊,小儿酌减),日服4次;兼用1%黄连溶液含漱。治疗卡他性咽炎19例,急性咽峡炎33例,溃疡膜性咽炎4 例,咽喉部红肿及颌下淋巴结肿大均在服药1～4 日内恢复正常。〔中华耳鼻咽喉科杂志1959;7(2):159〕
24. 治疗白喉黄连粉内服,每次0.6g,每日 4～6次。并配合1%黄连溶液漱口,治疗轻症白喉 11例,1～3天内体温可恢复正常,假膜消退平均 2.6天,咽拭培养转阴平均2.8天。〔中医杂志1955;(4):26〕
方剂选用:
1. 治疗心经实热:黄连七钱,水一盏半,煎一盏,食远温服。小儿减之。(《太平惠民和剂局方》泻心汤)
2. 治疗小结胸病,正在心下,按之则痛,脉浮滑者:黄连一两,半夏半升(洗),栝楼实大者一枚。上三味,以水六升,先煮栝楼,取三升,去滓,内诸药,煮取二升,去滓。分温服。(《伤寒论》小陷胸汤)
3. 治疗肝火:黄连六两,吴茱萸一两或半两。上为末,水丸或蒸饼丸。白汤下五十丸。(《丹溪心法》左金丸一名回令丸)
4. 治疗心气不足,吐血衄血,亦治霍乱:大黄二两,黄连、黄芩各一两。上三味,以水三升,煮取一升。顿服之。(《金匮要略》泻心汤)
5. 治疗消渴能饮水,小便甜,有如脂麸片,日夜六、七十起:冬瓜一枚,黄连十两。上截冬瓜头去瓤,入黄连末,火中煨之,候黄连熟,布绞取汁。一服一大盏,日再服,但服两三枚瓜,以差为度。(《近效方》)
6. 治疗诸痢脾泄,脏毒下血:雅州黄连半斤,去毛,切,装肥猪大肠内,扎定,入砂锅中,以水酒煮烂,取连焙,研末,捣肠和丸梧子大。每服百丸,米汤下。(《仁斋直指方》)
7. 治疗痈疽肿毒,已溃未溃皆可用:黄连、槟榔等份,为末,以鸡子清调搽之。(《简易方论》)
8. 治疗妊娠子烦,口干不得卧:黄连末,每服一钱,粥饮下,或酒蒸黄连丸,亦妙。(《妇人良方》)
9. 治疗小儿口疳:黄连、芦荟等份,为末。每蜜汤服五分。走马牙疳,入蟾灰等份,青黛减半,麝香少许。(《简便单方》)
10. 治疗醇酒厚味,唇齿作痛,或齿龈溃烂,或连头面颈项作痛:黄连(炒)一钱五分,生地黄、牡丹皮、当归各一钱,升麻二钱。上水煎服,实热便秘加大黄。(《妇人良方》清胃散)
11. 治疗口舌生疮:黄连煎酒,时含呷之。(《肘后备急方》)
配伍效用:
黄连配伍半夏 黄连苦寒,清胃热而燥湿,以开中焦气分之热结;半夏辛温,燥湿化痰、降逆止呕,以开中焦气分之湿结。二者相伍,辛开苦降,寒热互用,清热与燥湿并举,共奏清热燥湿化痰、宽胸止呕之功效,用于治疗湿热痰浊、郁结不解之胸脘满闷、痰多黄稠;寒热互结、气机失畅之心下痞闷、按之疼痛。
黄连配伍大黄 黄连清热燥湿解毒;大黄泻热通便、凉血解毒。二者皆苦寒之品,相须为用,其清热泻火、凉血解毒之功效更著,用于治疗邪热内结之热痞证;胃肠湿热火毒壅滞之湿热下利、里急后重,或大便不爽;实火上炎之目赤肿痛、口舌生疮、牙龈肿痛以及血热妄行之吐衄、发斑等症。
黄连配伍阿胶 黄连苦寒,清心降火除烦,以泻为功;阿胶甘平质润,滋肾养阴补血,以补为用。二者相伍,能使心肾相交、水火互济,共奏滋阴清热、养血安神之功效,用于治疗热邪伤阴、阴虚火旺之心烦不安、失眠多梦、舌红少苔、脉细数等。
黄连配伍干姜 黄连苦寒,清热泻火解毒、降逆止呕、燥湿止痢;干姜辛热,温中散寒开结、回阳通脉。二者伍用,辛开苦降、寒温并施,有泻热痞、除寒积、清郁热、止呃逆之功效,用于治疗寒热互结心下之胃脘痞满、嘈杂泛酸、不思饮食;上热下寒之食入即吐、腹痛下痢等症。
黄连配伍厚朴 黄连清热燥湿;厚朴行气化湿。二者合用,有清热行气除湿之功效,用于治疗泄泻因湿热所致者。
黄连配伍龙胆草 黄连清热燥湿、泻火解毒,尤擅泻心胃实热;龙胆草泻肝胆实火、清下焦湿热。二者均为苦寒之品,相须为用,其清热泻火解毒之功效更著,用于治疗肝经火盛之目赤肿痛、视物不清以及湿热痢疾等。
黄连配伍吴茱萸 黄连清热燥湿、泻火解毒、清心除烦、清胃止呕;吴茱萸温中散寒、下气止痛、降逆止呕。二者伍用,辛开苦降,有清肝泻火、和胃降逆止呕之功效,用于治疗肝郁化火、胃失和降引起的胁肋胀痛、嘈杂吞酸、口苦、呕吐等症。
黄连配伍紫苏 黄连苦寒,清热、燥湿、泻心胃之实火;紫苏芳香,理气宽中、化浊辟秽、醒脾止呕、宣通肺胃之气郁。二者合用,寒温相伍,有清热和胃、理肺畅中之功效,以调整胃肠功能为其长,用于治疗恶心呕吐、胃脘痞闷、妊娠恶阻、胎动不安等证因气滞、热郁、湿阻所致胃失和降而致者。
黄连配伍枳实 黄连苦寒,清热泻火、燥湿解毒;枳实苦微寒,破气除痞、宽肠理气。二者伍用,既有清心胃之热、破气除痞之功;亦有除大肠湿热火毒、宽肠调气之效。用于治疗心下痞满、按之不硬、脘腹热痛者以及泄泻、痢疾因湿热所致者。
黄连配伍竹茹 黄连苦寒,清热燥湿、消痞除烦;竹茹甘淡微寒,涤痰开郁、清热止呕。二者合用,其清热燥湿化痰、降逆止呕除烦之功效增强,用于治疗恶心、呕吐、胃脘痞满、口苦吞酸等因胃热、痰热、湿热所致者。
【注意事项】
宜忌:凡阴虚烦热,胃虚呕恶,脾虚泄泻,五更泄泻慎服。
毒副作用:小檗碱的治疗量相当安全,副作用也很少,长期服用也未见任何障碍,一次口服小檗碱2.0g 或连用黄连粉100g 未见任何副作用。在动物试验中,毒性也很轻,给小鼠口服不易致死,腹腔注射的最小致死量为0.01g/kg。猫口服0.1g/kg 可引起全身抑制,呕吐,于8～10天后死亡,呼吸由兴奋转为麻痹,死亡前可发生惊厥。
小檗碱小鼠腹腔注射的半数致死量为 24.3mg/kg。四氢小檗碱给小鼠灌胃、皮下及静脉注射的半数致死量分别为940mg/kg、790mg/kg及 100mg/kg,长期用药未见蓄积作用及病理变化。
临床应用本品,有报道认为其有如下毒副作用:急性心源性脑缺氧综合征;过敏性休克;麻疹样药疹和荨麻疹样药疹;头晕、耳鸣、恶心、呕吐、心慌、气短、关节痛等;腹泻、腹胀、肠鸣、多尿;血色素及血细胞减少。
小檗碱口服时毒性很小;但肠外给药较大剂量时,能使呼吸增强,然后逐渐减弱,于死亡前出现抽搐现象。小檗碱的致死原因,多由于呼吸麻痹;对心脏亦有显著的抑制作用。曾有肌肉注射黄连素引起过敏以及静脉滴注黄连素注射液剂量过大抑制心脏、扩张血管,进而诱发心源性脑缺氧死亡的报道。
中毒救治:
1. 立即停用黄连素。
2. 出现过敏症状者给予抗过敏治疗。可口服扑尔敏4mg,1日3次;或肌肉注射盐酸异丙嗪25～50mg;亦可用10%葡萄糖酸钙液10～20ml加等量5～25葡萄糖液稀释后缓慢静脉注射(每分钟不超过2ml)。
3. 出现心源性脑缺氧综合征或过敏性休克时,可给予强心、吸氧、应用激素、针刺等中西医急救常规治疗。
【医家论药】
“黄连大苦大寒,苦燥湿,寒胜热,能泄降一切有余之湿火,而心、脾、肝、肾之热,胆、胃、大小肠之火,无不治之。上以清风火之目病,中以平肝胃之呕吐,下以通腹痛之滞下,皆燥湿清热之效也。又苦先入心,清涤血热,故血家诸病,如吐衄溲血,便血淋浊,痔漏崩带等证及痈疡斑疹丹毒,并皆仰给于此。但目疾须合泄风行血,滞下须兼行气导浊,呕吐须兼镇坠化痰,方有捷效,仅恃苦寒,亦不能操必胜之券。且连之苦寒,尤以苦胜,故燥湿之功独显,凡诸证之必需于连者,类皆湿热郁蒸,恃以为苦燥泄降之资,不仅以清热见长,凡非舌厚苔黄,腻浊满布者,亦不任此大苦大燥之品。即疮疡一科,世人几视为阳证通用之药,实则惟疔毒一证发于实火,需连最多,余惟湿热交结,亦所恒用。此外血热血毒之不挟湿邪者,自有清血解毒之剂,亦非专恃黄连可以通治也。”(《本草正义》)
“黄连之用,见于仲圣方者,黄连阿胶汤,治心也;五泻心汤、黄连汤、干姜黄连黄芩人参汤,治胃也;黄连粉,治脾也;乌梅丸,治肝也;白头翁汤、葛根黄芩黄连汤,治肠也。其制剂之道,或配以大黄、芍药之泄,或配以半夏、栝楼实之宣,或配以干姜、附子之温,或配以阿胶、鸡子黄之濡,或配以人参、甘草之补,因证制宜,所以能收苦燥之益而无苦燥之弊也。”(《本草思辨录》)
“黄连苦燥,故入心,火就燥也,然泻心,其实泻脾也,为子能令母实,实则泻其子。治血,防风为上使,黄连为中使,地榆为下使。”(《汤液本草》)
“黄连,今人多用治痢,盖执以苦燥之义。亦有但见肠虚渗泄,微似有血,便即用之,更不知止,又不顾寒热多少,但以尽剂为度,由是多致危困。若气实初病热多,血痢,服之便止,仍不必尽剂也。若虚而冷者,则不须服。”(《本草衍义》)
“黄连,酒浸炒,则上行头目口舌;姜汁炒,辛散冲热有功。一切湿热形瘦气急,一切时行热毒暑毒、诸般恶毒秽毒,诸疮疡毒,俱以姜和其寒,而少变其性,不使热有牴牾也。”(《医学入门》)
“黄连治目及痢为要药,古方治痢香连丸,用黄连、木香;姜连散,用干姜、黄连;变通丸,用黄连、茱萸;姜黄散,用黄连、生姜;治消渴,用酒蒸黄连;治伏暑,用酒煮黄连;治下血,用黄连、大蒜;治肝火,用黄连、茱萸;治口疮,用黄连、细辛,皆是一冷一热,一阴一阳,寒因热用,热因寒用,主辅相佐,阴阳相济,最得制方之妙,所以有成功而无偏胜之害也。”(《本草纲目》)
“黄连,入心与胞络,最泻火,亦能入肝,大约同引经之药,俱能入之,而入心尤专任也。宜少用而不宜多用,可治实热而不可治虚热也。盖虚火宜补,而实火宜泻,以黄连泻火者,正治也,以肉桂治火者,反治也,故黄连、肉桂寒热实相反,似乎不可并用,而实有并用而成功者,盖黄连入心,肉桂入肾也。凡人日夜之间,必心肾两交,而后水火始得既济,水火两分,而心肾不交矣。心不交于肾,则日不能寐,肾不交于心,则夜不能寐矣,黄连与肉桂同用,则心肾交于顷刻,又何梦之不安乎?”(《本草新编》)
“蛔得甘则动,得苦则安,黄连、黄柏之苦以安蛔。”(《注解伤寒论》)
“黄连,……以姜汁炒用,则止呕吐,清心胃。且治一切时气,又解诸般热毒秽毒及肿毒疮疡,目疾之暴发者。盖黄连得姜汁制,则和其寒而性轻折,且少变其性,以引至热处,而使之驯化,正经所谓热因寒用是也。与木香同用,为腹痛下痢要药;与吴茱萸同用,乃吞吐酸水神方。同枳壳治血痔;同当归治眼疾。佐桂蜜,使心肾交于顷刻;入姜辛,疗心肺妙于须臾。欲上清头目口疮之类,酒炒为佳。欲泻肝胆之火,猪胆蒸之为妙,取其入下部而泻之也。欲解痘疮之毒,桔梗麻黄汁炒之,取其达表而解之也。实火同朴硝,虚火用酾醋,痰火用姜汁,伏火用盐汤。米食积泻者,壁土炒之。赤眼暴发者,人乳浸之。”(《药鉴》)
附注:
1.黄连因其炮制方法不同,其功用亦有区别。生黄连偏清心火,《本草纲目》云:“黄连入手少阴心经,为治火之主药,治本脏之火,则生用之。”《四科简效方》交泰丸,即是取生黄连配肉桂心,治心肾不交、怔忡不寐证。又因其清热燥湿之功显著,故用于湿火热毒所引起的目赤肿痛、热痢泄泻奏效颇捷。炒黄连寒性减缓,能避免损伤脾胃阳气;且有谓黄连经炒后能入血分,有凉血解毒之功。姜黄连偏治中焦之火,常用以清胃热、止呕逆,如泻心汤即用此配伍。酒黄连能上行头目,偏治上焦之火,常用于火热之邪引起的耳目肿痛、口舌生疮等证。盐水炒黄连偏治下焦之火,亦有认为其有顾护肾水、缓其燥性之意。黄连炭则善入血分,功偏于清热凉血、止血止痢,宜用于血分有热、迫血妄行所致的出血及大肠湿热、便下有脓血等证。
2.黄连产于四川者称川黄连,简称川连,为道地药材。其中四川东部所产者品质较佳,为川连之通用正品,称上川连、真川连,因其根茎多分枝,常3～6 支成束,呈稍弯曲状,形如鹰爪、鸡爪,故亦有鹰爪连、鸡爪连之名;因其根茎形体较其他品种细小,因此亦称之为小川连、细川连。此外,产于四川洪雅(雅安地区)者,名雅川连或川雅连,简称雅连,品质较其他川产黄连更优,但产量不大。在四川的洪雅、峨眉等地另有一野生品种,称野黄连,又名凤尾连,其根茎多系单枝,品质最优,但产量极小。
3.黄连产于云南(德钦、维西、腾冲、碧江)者称为云连,其中产于云南古勇山者,又称为古勇连。云连功用与川连相同,但效力略逊。
4.黄连在加工过程中的剩余部分,如黄连须(须根)、剪口连(叶柄基部)、千子莲(全部叶柄)、黄连叶(叶片)、黄连渣(撞笼中撞下的渣子)
亦可代黄连使用,但功效较差。
清热、泻火、燥湿、解毒、杀虫。主治:时行热毒、伤寒、热盛心烦、痞满呕逆、菌痢、热泻腹痛、肺结核、吐衄、下血、消渴、疳积、蛔虫病、百日咳、咽喉肿痛、火眼、口疮、痈疽疮毒、湿疹、汤火烫伤。内服:煎汤,2～10g;或入丸、散。外用:研末调敷、煎水洗或浸汁点眼。
【现代研究】
主要成分:根茎含多种生物碱,主要是小檗碱,又称黄连素(Berberine)约为5%～8%,其次为黄连碱(Coptisine)、甲基黄连碱(Worenine)、掌叶防己碱(巴马亭,Palmatine)、药根碱(Jatrorrhizine)、非洲防己碱(Columbamine)。尚含黄柏酮(Obakunone)、黄柏内酯(Obakulactone)、木兰花碱(Magnoflorine)、阿魏酸(Ferulic acid)等。叶含小檗碱1.4%～2.8%。此外,黄连中还含有多种微量元素。
从三角叶黄连中分离鉴定了黄连碱、小檗碱、掌叶防己碱和药根碱。
近年临床上常用黄连须代替黄连应用,黄连须中的黄连素含量为 1.2%左右。体外抑菌试验表明:50%黄连须煎剂与 10%黄连煎剂的抗菌效力相同。
药理作用:
1. 抗病原微生物及抗原虫作用a. 抗菌:黄连及其有效成分黄连素有广谱抗菌作用。体外试验证明,黄连或小檗碱对溶血性链球菌、脑膜炎球菌、肺炎双球菌、霍乱弧菌、炭疽杆菌以及金黄色葡萄球菌皆有较强的抗菌作用。对肺炎球菌的抑制强度同青霉素,对金黄色葡萄球菌的抗菌力优于青霉素。对痢疾杆菌、白喉杆菌、枯草杆菌、绿色链球菌均有抗菌作用。对肺炎杆菌、百日咳杆菌、鼠疫杆菌、布氏杆菌、破伤风杆菌、产气夹膜杆菌、结核杆菌等亦有效;对变形杆菌、大肠杆菌、伤寒杆菌则作用较差。对宋内痢疾杆菌、副伤寒杆菌、绿脓杆菌则几无作用。小檗碱低浓度抑菌而高浓度杀菌。体内实验表明:黄连或小檗碱对实验性霍乱有效。
但灌服黄连不能保护感染白喉杆菌的豚鼠免于死亡,也不能减免局部反应的发生。对兔及豚鼠的实验性结核病的疗效也不显著。黄连粗提取物与纯小檗碱的抗菌作用基本一致,但在少数情况下,对某种细菌的作用有所差异。煎剂即有良好的抗菌作用,对链霉素、氯霉素、土霉素抗药后,小檗碱仍有抗菌作用,也有报道,加用小檗碱可恢复肠道细菌对上述药物的敏感性;在体外及体内的试验中,它与链霉素、磺胺对葡萄球菌还显示有协同作用。小檗碱与青霉素、链霉素、金霉素、异烟肼、对氨水杨酸无交叉抗药性。若单用小檗碱,则金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌与福氏痢疾杆菌极易产生抗药性。
在试管内,黄连制剂或小檗碱对蓝色毛菌、絮状表皮癣菌、狗小孢子菌、星形奴卡菌等13种皮肤真菌等均有广泛而显著的抑制作用。对钩端螺旋体,在试管内有相当强的杀灭作用。
有报道指出,黄连经酒、姜、吴萸制后仍有不同程度的抗菌活性,且均出现炮制前未有的对绿脓杆菌的抑制作用。其中姜制黄连对变形杆菌的抑制作用增强,优于其他炮制品。
b. 抗病毒:体外实验证明:黄连制剂或小檗碱对鸡胚中培养的各型流感病毒有明显的抑制作用,对新城鸡瘟病毒也有一定的抑制作用。黄连尚能降低肝炎乙型抗原的阳性率。
c. 抗原虫:黄连煎剂及小檗碱在体外及体内均有抗阿米巴原虫作用。黄连煎剂于1:20 和1:40的浓度可完全抑制阿米巴原虫的生长。小檗碱抑制原虫生长的浓度为1:5000。实验治疗发现,黄连煎剂在3g/kg的剂量,能完全消灭大鼠盲肠内存在的阿米巴原虫。黄连煎剂对阴道滴虫也有杀灭作用。
此外,对黑热病原虫、锥虫、沙眼衣原体等均有抑制作用。
黄连抑菌的有效成分,一般认为是小檗碱。黄连生药炒焦后,小檗碱含量有所降低,抗菌力亦有所减弱。它低浓度(约为10mg/100ml)为抑菌,高浓度(约为20mg/100ml)为杀菌。
黄连及小檗碱的抗菌作用原理较为复杂,目前尚未完全阐明。有人认为,黄连的抗菌作用与其影响微生物的代谢谢过程有关。实验研究证明,小檗碱能抑制细菌糖代谢谢中丙酮酸的氧化过程,影响细菌对维生素B6、烟酰胺等的利用。亦有报道指出:小檗碱能抑制细菌DNA、RNA、蛋白质及类脂的合成;小檗碱可与DNA形成复合形,从而影响了DNA的复制,干扰了细菌繁殖。另有实验证明:小檗碱能改善因流感病毒感染导致的小鼠肺巨噬细胞吞噬、杀菌和胞内吞噬体-溶酶体融合功能损伤,具有增强肺巨噬细胞功能的作用。小檗碱小剂量(2～5mg/kg )能增强家兔网状内皮系统的吞噬机能。小檗碱 19mg/kg 静脉注射,可提高实验性金黄色葡萄球菌败血症犬白细胞吞噬金黄色葡萄球菌的能力,并保护动物免于死亡。小檗碱对于细菌毒素还有明显的解毒效应。
2. 对中枢神经系统的影响小檗碱小剂量对小鼠大脑皮层的兴奋过程有加强作用,大剂量则对抑制过程有加强作用。小檗碱能降低小鼠直肠温度和自发活动,并延长戊巴比妥钠的睡眠时间。动物一般行为观察实验表明:腹腔注射小檗碱较大剂量(15mg/kg),有中枢抑制作用,若剂量低于2mg/kg 或口服达300mg/kg 则未见此作用。小鼠皮下注射四氢小檗碱50～100mg/kg,可减弱条件反射和定向反应,并有镇痛、镇静及肌肉松弛作用,后一作用比眠尔通强2倍。四氢小檗碱与苯丙胺有互相拮抗作用,并能加强巴比妥和水合氯醛的催眠作用,但不能对抗咖啡因、戊四唑、士的宁或烟碱诱发的惊厥。治疗量的小檗碱可使呼吸兴奋,其原因可能是直接兴奋呼吸中枢或化学感受器,也可能是继发于血压降低的反射性兴奋或本品在肺组织内沉积的局部刺激所引起。大剂量小檗碱可使呼吸中枢麻痹,并出现共济失调、运动抑制和肌肉软弱。
3. 对心血管系统的影响小檗碱一般剂量或小剂量时,能兴奋心脏,增强其收缩力,增加冠状动脉血流量;大剂量则抑制心脏,减弱其收缩。但即使再增加剂量,在离体蟾蜍或猫的心脏上亦无停搏现象。小檗碱对离体兔心表现负性肌力作用。1:1 000灌流蛙心可见心脏阻滞,小檗碱可减少蟾蜍心率,对兔、豚鼠、大鼠离体心房有兴奋作用。兔心电图观察,发现小檗碱除能对抗植物神经介质外,尚能抑制甲基苯丙胺,二甲氧基去氧麻黄素所致心动过速,新福林、甲氧胺所致心动过缓,胆碱脂酶抑制药DFP与新斯的明所致心动过缓也可为小檗碱所翻转。小檗碱可对抗乙酰胆碱所引起的家兔心动过缓与 ST 段下移,其对抗乙酰胆碱的剂量也能对抗毛果芸香碱,但不能对抗氯化钾。小檗碱静脉注射可明显提高麻醉小鼠的心指数和心搏出量指数。小檗碱能增强心肌的收缩性。小檗碱和四氢小檗碱能降低心肌的耗氧量,从而使家兔及大鼠由于结扎冠脉所致的实验性心肌梗死的范围和程度显著减轻。硫酸小檗碱静脉注射能有效的控制或取消乌头碱所致的大鼠心律失常。实验表明:小檗碱能减慢右心房窦房结的自发性节律活动,抑制肾上腺素诱发的心肌异常自律性,还可延长心肌的不应期而可能中断折返。这些作用可能是小檗碱抗心律失常的机制之一。有人认为,小檗碱类的抗心律失常原理可能与影响钙钠转运有关。大多数抗心律失常药物均能抑制心肌,而黄连素与溴苄胺相似,具有正性肌力作用,这对于伴有心衰之心律失常者似更有利。另外,黄连素为季铵类化合物,不易进入细胞内,因此它对心肌的作用是可逆的,这些作用特点均有益于它在临床上抗心律失常或抗心室纤颤的应用。
小檗碱对高钾离子收缩的冠状动脉条有明显的松弛作用。小檗碱还能松弛去甲肾上腺素、高钾和钙剂引起的兔主动脉、肠系膜动脉和肾动脉收缩。小檗碱对大鼠游离肠系膜动脉有剂量依赖性血管舒张作用,这种血管舒张作用可由于内皮的去除而减弱。
静脉注射或口服小檗碱对麻醉(犬、猫、兔)或不麻醉(大鼠)动物,均可引起血压下降。一般认为,小檗碱的降压作用机制与直接扩张血管、抗胆碱酯酶、抗肾上腺素及抑制升压反射、抑制血管运动中枢有关。一般剂量时,持续时间不长,重复给药,无增强作用及耐受现象。静脉注射给药,其降压作用随剂量的增加而使降压幅度和时间增加。小檗碱的降压剂量并不抑制心脏。血压下降时,伴有脾、肠、肾及四肢容积皆有增大;蟾蜍血管灌流及家兔离体肾脏灌流,也都证明它能直接扩张血管。小檗碱的降压作用不为阿托品、苯海拉明、心得安、酚妥林、苯苄胺等药物或去脑、切除双侧迷走神经等手术所影响,也与组胺的释放无关。但能抑制胆碱酯酶的活性,增强乙酰胆碱的降压作用,使刺激坐骨神经中枢端或静脉注射肾上腺素的升压反射减弱,而对刺激颈上交感神经节前纤维引起的瞬膜收缩无影响。
四氢小檗碱也有轻度降压作用。
给小鼠灌服黄连煎剂 1g/kg 以上可降低正常小鼠血糖,并且有一定的量效关系。小鼠灌服小檗碱 40mg/kg 即能显著降低正常小鼠血糖。小檗碱可以对抗正常小鼠腹腔注射葡萄糖或肾上腺素引起的血糖升高。小檗碱降血糖的作用可能是通过抑制糖原异生和促进糖酵解而产生。
4. 对消化系统的影响小檗碱有利胆作用,增加胆汁形成,使胆汁变稀,对慢性胆囊炎患者,口服有良好效果。小檗碱可使麻醉猫的胆汁有中等程度的增加,持续约一小时,第二小时逐渐降至正常。在慢性试验中,用小檗碱给大鼠口服(20mg/kg)、肌肉注射(2mg/kg)可降低血清胆甾醇。黄连的热水浸液对家兔在饲喂胆甾醇或切除甲状腺后,可使升高的血清 C/P 值较早的恢复正常或降低血脂质水平。
小檗碱皮下注射能抑制胃液分泌,并能使胃黏膜组织中对胃液分泌起重要作用的组胺游离、耗竭。但亦有人认为,小檗碱对胃酸、胃液的分泌无影响。
黄连及其提取成分有抗溃疡作用。口服黄连甲醇提取物及生物碱成分,对水浸捆扎致应激性溃疡有轻度抑制效果,对幽门结扎胃溃疡口服给药未见效果,小檗碱皮下注射25～50mg/kg呈现明显的抑制作用。黄连甲醇提取物、小檗碱、黄连碱对口服盐酸-乙醇所致的胃黏膜损伤有明显抑制作用,尤以前者作用为强。小檗碱50～100mg/kg皮下注射,有明显抑制应激性胃出血的作用。
口服 10mg/kg 小檗碱能降低霍乱毒素引起大鼠腹泻的发生率、严重程度并延长潜伏期。小鼠口服1/10和1/5半数致死量的硫酸小檗碱(40mg/kg 和80mg/kg),对番泻叶和蓖麻油引起的腹泻有对抗作用。对抗番泻叶引起腹泻的作用比较强,作用持续时间达8小时以上,其作用随剂量的加大而增强。对抗蓖麻油引起的腹泻作用不同,40mg/kg 组较80mg/kg 组强,作用维持3个小时。
5. 对乙酰胆碱的作用小檗碱对乙酰胆碱有双相作用,即增强和拮抗作用。它对乙酰胆碱的增强作用,与其抗胆碱酯酶有关,在犬、马血清、兔脑匀浆胆碱酯酶的活力测定中,都确定它的抗胆碱酯酶的作用,但效力仅及新斯的明的1/200。另一方面,小檗碱对乙酰胆碱的拮抗作用,则可能与其化学结构同属季铵化合物,因而二者之间发生相互竞争性拮抗所致。小檗碱在哺乳类心脏标本(心肺装置、离体猫心、离体兔心耳)上,小剂量能增强乙酰胆碱的作用,大剂量则对抗之,在整体动物上也是这样,小剂量增强乙酰胆碱或电刺激迷走神经外周端引起的血压下降,大剂量则削弱此种反应。
6. 对平滑肌的作用对各种动物离体胃肠平滑肌的研究结果表明:低浓度小檗碱兴奋胃肠平滑肌,甚至痉挛;高浓度(大于2×10-5 g/ml)时呈解痉作用。小檗碱对血管平滑肌起松弛作用,对子宫、膀胱、支气管平滑肌有兴奋作用。对离体豚鼠及猫的子宫有显著的兴奋作用。黄连煎剂对离体兔肠,低浓度使肠的紧张度上升,浓度过高反引起弛缓。
7. 抗炎作用无论口服或是皮下注射,小檗碱都有抗急性炎症的作用。黄连的甲醇提取液对大鼠多种实验性脚爪浮肿及肉芽肿有抗炎作用。局部用药也能减轻肉芽肿的发展,效果近似保泰松。其抗炎机制可能与刺激促皮质激素有关。
8. 抗癌作用、抗放射及对细胞代谢谢的作用较多资料认为,小檗碱及其一些衍生物有抗癌活性。它与秋水仙碱、白屈菜碱同属芪胺类化合物(Stilbylamine),并与秋水仙碱有协同作用。在组织培养试验中,抑制细胞呼吸、氧的摄取并引起细胞的脂肪性变。小檗碱存在于细胞内之颗粒中。其抑制细胞呼吸作用,主要是由于抑制了丙酮酸的氧化脱羧所致,对异丁烯二酸、延胡索酸、醋酸、无氧糖酵解等并无影响。也有认为,其抑制呼吸的作用,主要是抑制黄酶,而癌组织的黄酶含量低,故较正常细胞对小檗碱更为敏感。还有报道它能抑制癌细胞的核酸合成,抑制嘌呤核甙酸合成的中间体羧胺(Carboxamide)的利用。尽管在试管中有制癌作用,但对小鼠艾氏腹水癌的治疗作用效果不佳。小檗碱对小鼠遭受 Co60γ-射线照射而致的死亡有某些保护作用,从体外酵母菌的试验中得知,此种保护可能与小檗碱改变了细胞内微粒体表面的某些特性有关。
9. 对血糖的作用实验表明:黄连水煎剂1g/kg以上能降低正常小鼠血糖。小檗碱在40mg/kg时能显著降低正常小鼠血糖。小檗碱可对抗外源葡萄糖引起的血糖生高,对抗肾上腺素的升血糖作用,明显降低四氧嘧啶糖尿病小鼠血糖,改善自发性糖尿病KK小鼠的葡萄糖耐量。正常小鼠给小檗碱50mg/kg连续7天,可显著降低高胆固醇乳剂对小鼠血清胆固醇水平。有报道认为,小檗碱降血糖的作用可能是通过抑制糖原异生和促进糖酵解产生的。因为在实验中,小檗碱不影响胰岛素的分泌与释放,也不影响肝细胞膜胰岛素受体的数目和亲和力。但可对抗注射葡萄糖引起的血糖升高,可抑制以丙氨酸为底物的糖原异生。
10. 吸收、分布、排泄小檗碱口服不易吸收。肠外给药,吸收入血后迅速进入组织,血浓度不易维持;人类口服0.4g 盐酸小檗碱后30分钟血浓度为100μg %(体外杀菌浓度大约为20mg%),随后逐渐减少,即使重复给药,每4小时0.4g,血浓度亦不见增高。在体内,几乎所有组织均有小檗碱的分布,而以心、肾、肺、肝等为最多。它在各组织中贮留的时间甚为短暂,24 小时后仅有微量,主要在体内进行代谢谢,也有少部分(6.4%)经肾排出。兔口服后,亦能吸收,并能在血中停留72小时,尿中亦有排泄,组织中以心脏中浓度最高,胰、肝次之。大鼠口服,吸收甚微。注射给药,则主要进入心、胰、肝、大网膜脂肪;24 小时后仅有胰、脂肪中仍可查见相当量的小檗碱。仅少量(1%)自尿排出。
【临床运用】
临床报道:
1. 治疗顽固性失眠黄连3g,研末吞服,阿胶、黄芩、酸枣仁、炙远志各15g,白芍24g,鸡子黄2枚,夜交藤26g,五味子10g,水煎服,治疗64例,1剂治愈者47例,最多服药3剂,均获近期治愈。〔云南中医杂志1988;9(5):34〕
2. 治疗高血压黄连碱,每天0.75～4g,分 3～4次口服,疗程6～14天。治疗13例,有12例于治疗后数天内血压降至正常范围。黄连碱能抑制链球菌,并有扩张血管的作用,因此,黄连碱用于治疗急性肾炎之高血压及高血压伴有心绞痛和冠状动脉机能不全者,可收到双重效果。〔中华内科杂志1959;7(6):514〕
3. 治疗肺结核黄连素,每次300mg,每日3次口服,3个月为1疗程。治疗30例,治疗后,咯血、发热、咳嗽等症状全部消失,排菌者的阴转率为83.3%,X线摄片病灶吸收好转。〔中国防痨1959;2(4):28〕
4. 治疗肺炎黄连粉内服,每次0.6g,每日 4～6次。观察23例,平均退热天数为2.9天。〔中华内科杂志1959;7(9):898〕
5. 治疗肺脓肿气管内滴入黄连素,每次4～6ml,每日1次,同时口服黄连素1.2～4.8g(1日量)。治疗病变在1个肺叶以内的肺脓肿28例,痊愈14例,显著进步10例,进步3例,无效1例。治疗X线胸片确诊有空洞者25例,治疗后空洞闭合23例,无效2例。〔中华内科杂志1963;11(7):56〕
6. 治疗急性胃肠炎黄连粉(加白蔻仁2成),口服,成人每次2～3g,每日4～6次,小儿酌减。治疗100例,皆痊愈。〔四川医学院学报1959;(1):102〕
7. 治疗萎缩性胃炎黄连500g,食醋500ml(瓶装为佳),白糖500g,山楂片1000g,开水 4000ml。混合浸泡7日。每次50ml,每天3次,饭后服。治疗24例,经胃镜复查,其中21例胃黏膜萎缩性病变消失,2例由萎缩性胃炎转为浅表性胃炎,胃液分析空腹总酸度,游离酸度恢复正常范围(服药50～90天)。1例因坏死性胃炎死亡。〔中医杂志1986;27(6):28〕
8. 治疗非特异性溃疡性直肠炎黄连3g,明矾2g,马勃5g,鸡子黄1枚。水煎2次,每次取汁约100ml,保留灌肠。灌肠后卧床休息2小时,便后给药为佳。治疗20例,痊愈18例,好转2例。一般用药10～30天。〔江苏中医1988;9(5):11〕
9. 治疗伤寒黄连粉胶囊口服,每次2g,每4 小时用药1次,直至体温恢复正常后3～5天停药。治疗15例,治愈13例,无效2例。治愈病例完全退热的平均天数为5.6天。〔山东医刊1960;(11):32〕
10. 治疗猩红热黄连干浸膏,成人每次 0.45g,儿童每次0.15～0.3g,每日3次口服。治疗38例,均获痊愈。平均用药5.5天。〔浙江中医杂志1957;(4):145〕
11. 治疗化脓性感染一般局限在炎症浸润期者用10%黄连软膏贴敷,溃破或术后创口用2%～10%黄连溶液换药;炎症较重者给予黄连粉胶囊口服,每次1g,每日4次,可使疼痛减轻,并兼有健胃作用。治疗疖肿、痈、急性乳房脓肿、术后感染、急性淋巴腺炎等共66例,均于2.7～6天炎症消退,脓性分泌物减少,创面干净而愈。〔西安医学院学报1958;(5):52〕
12. 治疗指骨骨髓炎黄连粉65g,水2000ml,煮沸3次,每次15分钟,煎至1800ml左右,冷却备用(不去药渣,不加防腐剂)。用时将药液置容器内,以浸没患指全部病灶为度,每日1次,每次1～3小时,然后按常规换药。治愈率为100%。平均治愈时间22～32天。〔中西医结合杂志1985;5(11):
604〕
13. 治疗烧伤黄连250g,菜子油500g。黄连切片,置容器内,再将加热至冒青烟之菜子油倒入,然后用灭菌纱布过滤、沉淀,取上清液,装入灭菌瓶中备用。用时以1‰新洁尔灭清洗创面,黄连油外涂,不包扎,每日5～6次。治疗6例,全部有效。〔中级医刊1988;23(10):54〕
14. 治疗湿疹黄连粉1份,加蓖麻油3份,调成混悬液,涂患处。治疗20例,痊愈12例,进步5例,不明显3例。使用中未遇到疖肿等合并症发生。〔中华皮肤科杂志1955;3(4):251〕
15. 治疗多型性渗出性红斑口腔、唇部者用黄连粉和蜂蜜调成10%汤浆涂布;躯干、肛门及外阴者用10%黄连溶液涂抹(连渣);眼部用澄清之溶液; 同时内服黄连粉胶囊1g,每日3次。治疗9例,一般在第2天症状开始消退,3～13天痊愈。此病主要发生于口腔,常见疱疹溃破糜烂;其他如眼、鼻、外阴、肛门及脐部亦常并发同样病变;以抗生素及激素等治疗效果均不明显。〔江苏新医学院.中药大辞典.第 1 版,上海人民出版社1977:2029〕
16. 治疗肛裂用10%黄连煎剂浸泡棉签于肛裂面作雀啄治疗,每次连续使用10余根,手法由轻至重;观察20例,一般治疗1～2次,便血即止,痛痒即瘥,2～5次痊愈。〔浙江中医杂志1966;9(3):97〕
17. 治疗滴虫性阴道炎用20%黄连浸剂浸泡的阴道棉栓,治疗滴虫性阴道炎49例,治愈率达95%以上。本方法用于子宫颈糜烂也有一定效果。〔中医杂志1956;(5):250〕
18. 治疗单纯疱疹病毒性角膜炎黄连、藏红花各2g,用200ml蒸馏水浸泡24小时,取煎液过滤、灭菌,调pH 值为7.4,制成滴眼液点眼,每天 6～8次。治疗48例,治愈和好转率为94%。〔内蒙古中医药1991;10(4):14〕
19. 治疗化脓性中耳炎a. 黄连24g,硼砂 5g,冰片0.3g。将黄连加水煎成100ml 后过滤,加入硼砂、冰片制成复方黄连滴剂。治疗久治不愈的慢性化脓性中耳炎23例,短期内干耳者22例,仅1例复发。〔中华耳鼻咽喉科杂志1965;11(4):216〕
b. 黄连10g,加入3%硼酸溶液100ml中,浸泡后蒸沸过滤2次。常规洗净患耳,每日滴耳3～4 次,对急性患者效果明显。〔中华耳鼻咽喉科杂志1954;(4):272〕
c.黄连10g,冰片1g,研匀,共研吹耳。治疗急性中耳炎8例,慢性者7例,治愈13例,2例慢性者用药5天仍不见效,即在原方的基础上加入青黛5g,3天后病愈。随访半年未复发。〔中医杂志1983 ;(10):79〕
20. 治疗萎缩性鼻炎以6cm×0.5cm的消毒纱条浸于10%黄连液内24小时以上,用其填塞患侧鼻腔,每日1次,10次为1疗程。治疗10例,对轻、中度萎缩性病变效果良好,能使结痂、分泌物减少,促进嗅觉恢复。但遇鼻甲高度萎缩及有大量结痂者疗效不佳。〔中华耳鼻咽喉科杂志1959;7(2):158〕
21. 治疗上颌窦炎常规冲洗上颌窦后,每侧灌注30%黄连溶液2ml,灌后头侧向注洗侧15分钟。每周1次,4～7次为1疗程。治疗15例,痊愈4例,进步8例,疗效不明及无效者3例。多数病人灌洗1～2次后即见效。治疗中未见全身不良反应。〔中华耳鼻咽喉科杂志1958;6(4):296〕
22. 治疗急性扁桃体炎用10%黄连素注射液肌肉注射,每次4ml,每日2次。治疗8例,用药1～2天后,体温及白细胞总数均明显下降,最后恢复正常。〔中华耳鼻咽喉科杂志1959;7(3):172〕
23. 治疗咽峡炎黄连粉0.4g(装胶囊,小儿酌减),日服4次;兼用1%黄连溶液含漱。治疗卡他性咽炎19例,急性咽峡炎33例,溃疡膜性咽炎4 例,咽喉部红肿及颌下淋巴结肿大均在服药1～4 日内恢复正常。〔中华耳鼻咽喉科杂志1959;7(2):159〕
24. 治疗白喉黄连粉内服,每次0.6g,每日 4～6次。并配合1%黄连溶液漱口,治疗轻症白喉 11例,1～3天内体温可恢复正常,假膜消退平均 2.6天,咽拭培养转阴平均2.8天。〔中医杂志1955;(4):26〕
方剂选用:
1. 治疗心经实热:黄连七钱,水一盏半,煎一盏,食远温服。小儿减之。(《太平惠民和剂局方》泻心汤)
2. 治疗小结胸病,正在心下,按之则痛,脉浮滑者:黄连一两,半夏半升(洗),栝楼实大者一枚。上三味,以水六升,先煮栝楼,取三升,去滓,内诸药,煮取二升,去滓。分温服。(《伤寒论》小陷胸汤)
3. 治疗肝火:黄连六两,吴茱萸一两或半两。上为末,水丸或蒸饼丸。白汤下五十丸。(《丹溪心法》左金丸一名回令丸)
4. 治疗心气不足,吐血衄血,亦治霍乱:大黄二两,黄连、黄芩各一两。上三味,以水三升,煮取一升。顿服之。(《金匮要略》泻心汤)
5. 治疗消渴能饮水,小便甜,有如脂麸片,日夜六、七十起:冬瓜一枚,黄连十两。上截冬瓜头去瓤,入黄连末,火中煨之,候黄连熟,布绞取汁。一服一大盏,日再服,但服两三枚瓜,以差为度。(《近效方》)
6. 治疗诸痢脾泄,脏毒下血:雅州黄连半斤,去毛,切,装肥猪大肠内,扎定,入砂锅中,以水酒煮烂,取连焙,研末,捣肠和丸梧子大。每服百丸,米汤下。(《仁斋直指方》)
7. 治疗痈疽肿毒,已溃未溃皆可用:黄连、槟榔等份,为末,以鸡子清调搽之。(《简易方论》)
8. 治疗妊娠子烦,口干不得卧:黄连末,每服一钱,粥饮下,或酒蒸黄连丸,亦妙。(《妇人良方》)
9. 治疗小儿口疳:黄连、芦荟等份,为末。每蜜汤服五分。走马牙疳,入蟾灰等份,青黛减半,麝香少许。(《简便单方》)
10. 治疗醇酒厚味,唇齿作痛,或齿龈溃烂,或连头面颈项作痛:黄连(炒)一钱五分,生地黄、牡丹皮、当归各一钱,升麻二钱。上水煎服,实热便秘加大黄。(《妇人良方》清胃散)
11. 治疗口舌生疮:黄连煎酒,时含呷之。(《肘后备急方》)
配伍效用:
黄连配伍半夏 黄连苦寒,清胃热而燥湿,以开中焦气分之热结;半夏辛温,燥湿化痰、降逆止呕,以开中焦气分之湿结。二者相伍,辛开苦降,寒热互用,清热与燥湿并举,共奏清热燥湿化痰、宽胸止呕之功效,用于治疗湿热痰浊、郁结不解之胸脘满闷、痰多黄稠;寒热互结、气机失畅之心下痞闷、按之疼痛。
黄连配伍大黄 黄连清热燥湿解毒;大黄泻热通便、凉血解毒。二者皆苦寒之品,相须为用,其清热泻火、凉血解毒之功效更著,用于治疗邪热内结之热痞证;胃肠湿热火毒壅滞之湿热下利、里急后重,或大便不爽;实火上炎之目赤肿痛、口舌生疮、牙龈肿痛以及血热妄行之吐衄、发斑等症。
黄连配伍阿胶 黄连苦寒,清心降火除烦,以泻为功;阿胶甘平质润,滋肾养阴补血,以补为用。二者相伍,能使心肾相交、水火互济,共奏滋阴清热、养血安神之功效,用于治疗热邪伤阴、阴虚火旺之心烦不安、失眠多梦、舌红少苔、脉细数等。
黄连配伍干姜 黄连苦寒,清热泻火解毒、降逆止呕、燥湿止痢;干姜辛热,温中散寒开结、回阳通脉。二者伍用,辛开苦降、寒温并施,有泻热痞、除寒积、清郁热、止呃逆之功效,用于治疗寒热互结心下之胃脘痞满、嘈杂泛酸、不思饮食;上热下寒之食入即吐、腹痛下痢等症。
黄连配伍厚朴 黄连清热燥湿;厚朴行气化湿。二者合用,有清热行气除湿之功效,用于治疗泄泻因湿热所致者。
黄连配伍龙胆草 黄连清热燥湿、泻火解毒,尤擅泻心胃实热;龙胆草泻肝胆实火、清下焦湿热。二者均为苦寒之品,相须为用,其清热泻火解毒之功效更著,用于治疗肝经火盛之目赤肿痛、视物不清以及湿热痢疾等。
黄连配伍吴茱萸 黄连清热燥湿、泻火解毒、清心除烦、清胃止呕;吴茱萸温中散寒、下气止痛、降逆止呕。二者伍用,辛开苦降,有清肝泻火、和胃降逆止呕之功效,用于治疗肝郁化火、胃失和降引起的胁肋胀痛、嘈杂吞酸、口苦、呕吐等症。
黄连配伍紫苏 黄连苦寒,清热、燥湿、泻心胃之实火;紫苏芳香,理气宽中、化浊辟秽、醒脾止呕、宣通肺胃之气郁。二者合用,寒温相伍,有清热和胃、理肺畅中之功效,以调整胃肠功能为其长,用于治疗恶心呕吐、胃脘痞闷、妊娠恶阻、胎动不安等证因气滞、热郁、湿阻所致胃失和降而致者。
黄连配伍枳实 黄连苦寒,清热泻火、燥湿解毒;枳实苦微寒,破气除痞、宽肠理气。二者伍用,既有清心胃之热、破气除痞之功;亦有除大肠湿热火毒、宽肠调气之效。用于治疗心下痞满、按之不硬、脘腹热痛者以及泄泻、痢疾因湿热所致者。
黄连配伍竹茹 黄连苦寒,清热燥湿、消痞除烦;竹茹甘淡微寒,涤痰开郁、清热止呕。二者合用,其清热燥湿化痰、降逆止呕除烦之功效增强,用于治疗恶心、呕吐、胃脘痞满、口苦吞酸等因胃热、痰热、湿热所致者。
【注意事项】
宜忌:凡阴虚烦热,胃虚呕恶,脾虚泄泻,五更泄泻慎服。
毒副作用:小檗碱的治疗量相当安全,副作用也很少,长期服用也未见任何障碍,一次口服小檗碱2.0g 或连用黄连粉100g 未见任何副作用。在动物试验中,毒性也很轻,给小鼠口服不易致死,腹腔注射的最小致死量为0.01g/kg。猫口服0.1g/kg 可引起全身抑制,呕吐,于8～10天后死亡,呼吸由兴奋转为麻痹,死亡前可发生惊厥。
小檗碱小鼠腹腔注射的半数致死量为 24.3mg/kg。四氢小檗碱给小鼠灌胃、皮下及静脉注射的半数致死量分别为940mg/kg、790mg/kg及 100mg/kg,长期用药未见蓄积作用及病理变化。
临床应用本品,有报道认为其有如下毒副作用:急性心源性脑缺氧综合征;过敏性休克;麻疹样药疹和荨麻疹样药疹;头晕、耳鸣、恶心、呕吐、心慌、气短、关节痛等;腹泻、腹胀、肠鸣、多尿;血色素及血细胞减少。
小檗碱口服时毒性很小;但肠外给药较大剂量时,能使呼吸增强,然后逐渐减弱,于死亡前出现抽搐现象。小檗碱的致死原因,多由于呼吸麻痹;对心脏亦有显著的抑制作用。曾有肌肉注射黄连素引起过敏以及静脉滴注黄连素注射液剂量过大抑制心脏、扩张血管,进而诱发心源性脑缺氧死亡的报道。
中毒救治:
1. 立即停用黄连素。
2. 出现过敏症状者给予抗过敏治疗。可口服扑尔敏4mg,1日3次;或肌肉注射盐酸异丙嗪25～50mg;亦可用10%葡萄糖酸钙液10～20ml加等量5～25葡萄糖液稀释后缓慢静脉注射(每分钟不超过2ml)。
3. 出现心源性脑缺氧综合征或过敏性休克时,可给予强心、吸氧、应用激素、针刺等中西医急救常规治疗。
【医家论药】
“黄连大苦大寒,苦燥湿,寒胜热,能泄降一切有余之湿火,而心、脾、肝、肾之热,胆、胃、大小肠之火,无不治之。上以清风火之目病,中以平肝胃之呕吐,下以通腹痛之滞下,皆燥湿清热之效也。又苦先入心,清涤血热,故血家诸病,如吐衄溲血,便血淋浊,痔漏崩带等证及痈疡斑疹丹毒,并皆仰给于此。但目疾须合泄风行血,滞下须兼行气导浊,呕吐须兼镇坠化痰,方有捷效,仅恃苦寒,亦不能操必胜之券。且连之苦寒,尤以苦胜,故燥湿之功独显,凡诸证之必需于连者,类皆湿热郁蒸,恃以为苦燥泄降之资,不仅以清热见长,凡非舌厚苔黄,腻浊满布者,亦不任此大苦大燥之品。即疮疡一科,世人几视为阳证通用之药,实则惟疔毒一证发于实火,需连最多,余惟湿热交结,亦所恒用。此外血热血毒之不挟湿邪者,自有清血解毒之剂,亦非专恃黄连可以通治也。”(《本草正义》)
“黄连之用,见于仲圣方者,黄连阿胶汤,治心也;五泻心汤、黄连汤、干姜黄连黄芩人参汤,治胃也;黄连粉,治脾也;乌梅丸,治肝也;白头翁汤、葛根黄芩黄连汤,治肠也。其制剂之道,或配以大黄、芍药之泄,或配以半夏、栝楼实之宣,或配以干姜、附子之温,或配以阿胶、鸡子黄之濡,或配以人参、甘草之补,因证制宜,所以能收苦燥之益而无苦燥之弊也。”(《本草思辨录》)
“黄连苦燥,故入心,火就燥也,然泻心,其实泻脾也,为子能令母实,实则泻其子。治血,防风为上使,黄连为中使,地榆为下使。”(《汤液本草》)
“黄连,今人多用治痢,盖执以苦燥之义。亦有但见肠虚渗泄,微似有血,便即用之,更不知止,又不顾寒热多少,但以尽剂为度,由是多致危困。若气实初病热多,血痢,服之便止,仍不必尽剂也。若虚而冷者,则不须服。”(《本草衍义》)
“黄连,酒浸炒,则上行头目口舌;姜汁炒,辛散冲热有功。一切湿热形瘦气急,一切时行热毒暑毒、诸般恶毒秽毒,诸疮疡毒,俱以姜和其寒,而少变其性,不使热有牴牾也。”(《医学入门》)
“黄连治目及痢为要药,古方治痢香连丸,用黄连、木香;姜连散,用干姜、黄连;变通丸,用黄连、茱萸;姜黄散,用黄连、生姜;治消渴,用酒蒸黄连;治伏暑,用酒煮黄连;治下血,用黄连、大蒜;治肝火,用黄连、茱萸;治口疮,用黄连、细辛,皆是一冷一热,一阴一阳,寒因热用,热因寒用,主辅相佐,阴阳相济,最得制方之妙,所以有成功而无偏胜之害也。”(《本草纲目》)
“黄连,入心与胞络,最泻火,亦能入肝,大约同引经之药,俱能入之,而入心尤专任也。宜少用而不宜多用,可治实热而不可治虚热也。盖虚火宜补,而实火宜泻,以黄连泻火者,正治也,以肉桂治火者,反治也,故黄连、肉桂寒热实相反,似乎不可并用,而实有并用而成功者,盖黄连入心,肉桂入肾也。凡人日夜之间,必心肾两交,而后水火始得既济,水火两分,而心肾不交矣。心不交于肾,则日不能寐,肾不交于心,则夜不能寐矣,黄连与肉桂同用,则心肾交于顷刻,又何梦之不安乎?”(《本草新编》)
“蛔得甘则动,得苦则安,黄连、黄柏之苦以安蛔。”(《注解伤寒论》)
“黄连,……以姜汁炒用,则止呕吐,清心胃。且治一切时气,又解诸般热毒秽毒及肿毒疮疡,目疾之暴发者。盖黄连得姜汁制,则和其寒而性轻折,且少变其性,以引至热处,而使之驯化,正经所谓热因寒用是也。与木香同用,为腹痛下痢要药;与吴茱萸同用,乃吞吐酸水神方。同枳壳治血痔;同当归治眼疾。佐桂蜜,使心肾交于顷刻;入姜辛,疗心肺妙于须臾。欲上清头目口疮之类,酒炒为佳。欲泻肝胆之火,猪胆蒸之为妙,取其入下部而泻之也。欲解痘疮之毒,桔梗麻黄汁炒之,取其达表而解之也。实火同朴硝,虚火用酾醋,痰火用姜汁,伏火用盐汤。米食积泻者,壁土炒之。赤眼暴发者,人乳浸之。”(《药鉴》)
附注:
1.黄连因其炮制方法不同,其功用亦有区别。生黄连偏清心火,《本草纲目》云:“黄连入手少阴心经,为治火之主药,治本脏之火,则生用之。”《四科简效方》交泰丸,即是取生黄连配肉桂心,治心肾不交、怔忡不寐证。又因其清热燥湿之功显著,故用于湿火热毒所引起的目赤肿痛、热痢泄泻奏效颇捷。炒黄连寒性减缓,能避免损伤脾胃阳气;且有谓黄连经炒后能入血分,有凉血解毒之功。姜黄连偏治中焦之火,常用以清胃热、止呕逆,如泻心汤即用此配伍。酒黄连能上行头目,偏治上焦之火,常用于火热之邪引起的耳目肿痛、口舌生疮等证。盐水炒黄连偏治下焦之火,亦有认为其有顾护肾水、缓其燥性之意。黄连炭则善入血分,功偏于清热凉血、止血止痢,宜用于血分有热、迫血妄行所致的出血及大肠湿热、便下有脓血等证。
2.黄连产于四川者称川黄连,简称川连,为道地药材。其中四川东部所产者品质较佳,为川连之通用正品,称上川连、真川连,因其根茎多分枝,常3～6 支成束,呈稍弯曲状,形如鹰爪、鸡爪,故亦有鹰爪连、鸡爪连之名;因其根茎形体较其他品种细小,因此亦称之为小川连、细川连。此外,产于四川洪雅(雅安地区)者,名雅川连或川雅连,简称雅连,品质较其他川产黄连更优,但产量不大。在四川的洪雅、峨眉等地另有一野生品种,称野黄连,又名凤尾连,其根茎多系单枝,品质最优,但产量极小。
3.黄连产于云南(德钦、维西、腾冲、碧江)者称为云连,其中产于云南古勇山者,又称为古勇连。云连功用与川连相同,但效力略逊。
4.黄连在加工过程中的剩余部分,如黄连须(须根)、剪口连(叶柄基部)、千子莲(全部叶柄)、黄连叶(叶片)、黄连渣(撞笼中撞下的渣子)
亦可代黄连使用,但功效较差。
黄连
2016-10-09 18:02 8楼
形态特征
黄连黄连属多年生草本。根茎黄色,常分枝,密生多数须根。叶全部基生;叶柄长5-12(-16)cm;叶片坚纸质,卵状三角形,宽达10cm,3全裂;中央裂片有细柄,卵状菱形,长3-8cm,宽2-4cm,顶端急尖,羽状深裂,边缘有锐锯齿,侧生裂片不等2深裂,表面沿脉被短柔毛。花葶l-2,高12-25cm,二歧或多歧聚伞花序,有花3-朵;总苞片通常3,披针形,羽状深裂,小苞片圆形,稍小;萼片5,黄绿色,窄卵形,长9-12.5mm;花瓣线形或线状披针形,长5-7mm,中央有蜜槽;雄蕊多数,外轮雄蕊比花瓣略短或近等长;心皮8-12,离生,有短。蓇葖果6-12,长6-8mm,具细柄。种子7-8粒,长椭圆形,长约2mm,宽约0.8mm,褐色。花期2-4月,果期3-6月。
基本性状
1、味连,药材多数聚集成簇,常常弯曲,形如鸡爪,习称“鸡爪连”,其单枝根茎长3-6厘米,直径0.3-0.8厘米。表面粗糙,有不规则结节状隆起,有须根及须根 残基。节间表面平滑如茎杆,习称“过桥”。其上部多残留褐色鳞叶,顶端常留有残余的茎或叶柄。表面灰黄色或黄褐色。质硬,断面不整齐,皮部橙红色或暗棕色,木部鲜黄色或橙黄色,呈放射状排列,髓部有时中空。气微,味极其苦。主产中国重庆、四川、湖北、贵州、陕西等地。
2、雅连,药材多为单枝、略呈圆柱形,形如“蚕状”,微弯曲,长4-8厘米,直径0.5-1厘米,“过桥”较长,1-3厘米。顶端有少数残基。以身干,粗壮,无须根,形如蚕者为佳品。主产于中国四川省。
3、云连,药材弯曲呈钩状,形如“蝎尾”,多为单枝,较细小。长约2-5厘米,直径1.5-4厘米,节间密。以干燥、条细、节多、须根少,色黄者为佳品。主产于中国云南省。
生长习性
黄连是40种大宗中药材之一,而且也是30种名贵中药材之一。一般分布在1200～l800m的高山区,需要温度低、空气湿度大的自然环境。怕高温和干旱。不能经受强烈的阳光,喜弱光,因此需要遮荫。根浅,分布于5～10cm的土层,适宜表土疏松肥沃,有丰富的腐殖质,土层深厚的土壤,pH5.5～6.5,为微酸性。
中药属性
药名信息
黄连、川连、姜连、川黄连、姜黄连、姜川连、姜制黄连、萸连、萸黄连、炒黄连、吴萸黄连、酒连、酒黄连、酒饮连、猪胆汁炒黄连、盐炒黄连、黄连炭、姜汁炒川连、尾连等。
药材来源
别名王连、支连。为毛莨科植物黄连(Coptis chinensis Franch.)、三角叶黄连(Coptis deltoidea C. Y. Cheng et Hsiao)和云连(Coptis teeta Wall.) 的干燥根茎。分别习称“味连”、“雅连”、“云连”。其他替代品种还有峨眉黄连、野生黄连等。秋季采挖,除去须根及泥沙,干燥,撞去残留须根。
性味归经
(根)苦,寒,无毒。归心、脾、胃、肝、胆、大肠经。 [1]
功能主治
清热燥湿,泻火解毒。用于湿热痞满,呕吐吞酸,泻痢,黄疸,高热神昏,心火亢盛,心烦不寐,血热吐衄,目赤,牙痛,消渴,痈肿疔疮;外治湿疹,湿疮,耳道流脓。酒黄连善清上焦火热。用于目赤,口疮。姜黄连清胃和胃止呕。用于寒热互结,湿热中阻,痞满呕吐。萸黄连舒肝和胃止呕。用于肝胃不和,呕吐吞酸。
中医应用
1、用于湿热内蕴、肠胃湿热、呕吐、泻痢等症。配黄芩、大黄等,能治湿热内蕴之证。对湿热留恋肠胃,常配合半夏、竹茹;配木香、黄芩、葛根等以治泻痢。
2、用于温病高热、口渴烦躁、血热妄行、以及热毒疮疡等。治温病高热、心火亢盛,配伍栀子、连翘等;对于血热妄行,可配伍黄芩、大黄等同用;对热毒疮疡,可配伍赤芍、牡丹皮等药同用。此外,黄连还可用于胃火炽盛的中消证,可配合天花粉、知母、生地等同用;涂口,可治口舌生疮。
用法用量
煎服,2～5克。外用适量。
注意事项
本品大苦大寒,过服久服易伤脾胃,脾胃虚寒者忌用。苦燥伤津,阴虚津伤者慎用。
黄连黄连属多年生草本。根茎黄色,常分枝,密生多数须根。叶全部基生;叶柄长5-12(-16)cm;叶片坚纸质,卵状三角形,宽达10cm,3全裂;中央裂片有细柄,卵状菱形,长3-8cm,宽2-4cm,顶端急尖,羽状深裂,边缘有锐锯齿,侧生裂片不等2深裂,表面沿脉被短柔毛。花葶l-2,高12-25cm,二歧或多歧聚伞花序,有花3-朵;总苞片通常3,披针形,羽状深裂,小苞片圆形,稍小;萼片5,黄绿色,窄卵形,长9-12.5mm;花瓣线形或线状披针形,长5-7mm,中央有蜜槽;雄蕊多数,外轮雄蕊比花瓣略短或近等长;心皮8-12,离生,有短。蓇葖果6-12,长6-8mm,具细柄。种子7-8粒,长椭圆形,长约2mm,宽约0.8mm,褐色。花期2-4月,果期3-6月。基本性状
1、味连,药材多数聚集成簇,常常弯曲,形如鸡爪,习称“鸡爪连”,其单枝根茎长3-6厘米,直径0.3-0.8厘米。表面粗糙,有不规则结节状隆起,有须根及须根 残基。节间表面平滑如茎杆,习称“过桥”。其上部多残留褐色鳞叶,顶端常留有残余的茎或叶柄。表面灰黄色或黄褐色。质硬,断面不整齐,皮部橙红色或暗棕色,木部鲜黄色或橙黄色,呈放射状排列,髓部有时中空。气微,味极其苦。主产中国重庆、四川、湖北、贵州、陕西等地。
2、雅连,药材多为单枝、略呈圆柱形,形如“蚕状”,微弯曲,长4-8厘米,直径0.5-1厘米,“过桥”较长,1-3厘米。顶端有少数残基。以身干,粗壮,无须根,形如蚕者为佳品。主产于中国四川省。
3、云连,药材弯曲呈钩状,形如“蝎尾”,多为单枝,较细小。长约2-5厘米,直径1.5-4厘米,节间密。以干燥、条细、节多、须根少,色黄者为佳品。主产于中国云南省。
生长习性
黄连是40种大宗中药材之一,而且也是30种名贵中药材之一。一般分布在1200～l800m的高山区,需要温度低、空气湿度大的自然环境。怕高温和干旱。不能经受强烈的阳光,喜弱光,因此需要遮荫。根浅,分布于5～10cm的土层,适宜表土疏松肥沃,有丰富的腐殖质,土层深厚的土壤,pH5.5～6.5,为微酸性。
中药属性
药名信息
黄连、川连、姜连、川黄连、姜黄连、姜川连、姜制黄连、萸连、萸黄连、炒黄连、吴萸黄连、酒连、酒黄连、酒饮连、猪胆汁炒黄连、盐炒黄连、黄连炭、姜汁炒川连、尾连等。
药材来源
别名王连、支连。为毛莨科植物黄连(Coptis chinensis Franch.)、三角叶黄连(Coptis deltoidea C. Y. Cheng et Hsiao)和云连(Coptis teeta Wall.) 的干燥根茎。分别习称“味连”、“雅连”、“云连”。其他替代品种还有峨眉黄连、野生黄连等。秋季采挖,除去须根及泥沙,干燥,撞去残留须根。
性味归经
(根)苦,寒,无毒。归心、脾、胃、肝、胆、大肠经。 [1]
功能主治
清热燥湿,泻火解毒。用于湿热痞满,呕吐吞酸,泻痢,黄疸,高热神昏,心火亢盛,心烦不寐,血热吐衄,目赤,牙痛,消渴,痈肿疔疮;外治湿疹,湿疮,耳道流脓。酒黄连善清上焦火热。用于目赤,口疮。姜黄连清胃和胃止呕。用于寒热互结,湿热中阻,痞满呕吐。萸黄连舒肝和胃止呕。用于肝胃不和,呕吐吞酸。
中医应用
1、用于湿热内蕴、肠胃湿热、呕吐、泻痢等症。配黄芩、大黄等,能治湿热内蕴之证。对湿热留恋肠胃,常配合半夏、竹茹;配木香、黄芩、葛根等以治泻痢。
2、用于温病高热、口渴烦躁、血热妄行、以及热毒疮疡等。治温病高热、心火亢盛,配伍栀子、连翘等;对于血热妄行,可配伍黄芩、大黄等同用;对热毒疮疡,可配伍赤芍、牡丹皮等药同用。此外,黄连还可用于胃火炽盛的中消证,可配合天花粉、知母、生地等同用;涂口,可治口舌生疮。
用法用量
煎服,2～5克。外用适量。
注意事项
本品大苦大寒,过服久服易伤脾胃,脾胃虚寒者忌用。苦燥伤津,阴虚津伤者慎用。
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Rhizoma Coptidis
[来源] 为毛茛科多年生草本植物黄连?Coptis chinensis? Franch.、三角叶黄连?C.? delt oidea? C.Y.Cheng et Hsiao或云连?C.? teeta? Wall.的根茎。
[植物形态] 黄连为多年生草本,根茎黄色,常有分枝。叶基生,具长柄,卵状三角形3全裂,中央裂片呈菱形,具柄,羽状深裂,边缘具锐锯齿;侧生裂片比中央裂片短,呈不等2深裂,罕为2全裂,裂片再做羽状深裂。花葶1～2,二歧或多歧聚伞花序,花3～8,苞片披针形,羽状深裂;萼片5,黄绿色,窄卵形,花瓣线形或线状披针形,长5～7毫米,中央有蜜槽;雄蕊多数,外轮雄蕊比花瓣略短;心皮8～12,离生。骨突果具柄。花期2～4月。果期3～6月。
三角叶黄连的根状茎黄色,不分枝或少分枝。叶片卵形,3全裂,中央裂片三角状卵形,羽状深裂,深裂片多少彼此密接,雄蕊长约为花瓣之半。
云连的根状茎黄色,较少分枝。叶片卵状三角形,3全裂,中央裂片卵状棱形,羽状深裂,深裂片彼此疏离。花瓣匙形至卵状匙形,先端钝。
[药材形状] 味连多弯曲有分枝,聚集成簇,形如鸡爪,习称“鸡爪味连”单枝长3～6cm,直径3～7mm。表面黄褐色,粗糙,有不规则结节状隆起及根痕,部分节间平滑,习称“过桥”,上不残留棕色鳞叶或叶柄残基。质坚硬,折断面不整齐,皮部橙红色或暗棕色,木部金黄色,有放射状纹理,中央髓部红棕色,有时空心。气微,味极苦。
雅连 多单枝,略呈圆柱形,长4～8cm,直径0.5～1cm“过桥”较长,顶端有少许 残茎。
云连 多为单枝,弯曲拘挛,较细小,形如蝎尾,长2～5cm,直径2～4mm。表面棕黄色。有“过桥”,折断面较平坦,黄棕色。
[采集地] 成都荷花池药材市场。
[功效] 清热燥湿,泻火解毒。