独效苦丁香散 中医方剂
2011-05-09 22:50 2楼
化学成份
瓜蒂含杂醇,皂甙,氨基酸,葫芦苦素B、D、E,异葫芦苦素B,葫芦苦素B-2-O-β-D-吡喃葡萄糖甙[1,3]。还含α-菠菜甾醇[2]。
编辑本段药理作用
保肝作用
甜瓜蒂注射液3.6mg/kg、2.6mg/kg皮下注射,连续6天,对大鼠由四氯化碳中毒引起的血清丙氨酸转氨酶(ALT)升高均有明显的降酶作用。甜瓜蒂中有效成分葫芦苦素B 0.2mg/kg,皮下注射,连续6天能有效地控制实验性肝损伤引起的大鼠肝细胞变性、坏死的发展,使ALT明显下降,肝小叶中央坏死区大部分修复,肝细胞浆疏松,空泡变性和脂肪变性明显减少,肝糖原蓄积增多,肝组织炎症反应较对照组减轻。相同剂量的葫芦苦素E亦有效。给实验性肝硬变大鼠长疗程(6星期)皮下注射上述剂量的葫芦苦素B能明显抑制肝纤维组织增生,防治肝脂肪变性以及肝硬变的形成和发展。葫芦苦素E按0.2mg/kg给家兔静注后, 血浆cAMP水平升高,cGMP水平无明显变化,cAMP/cGMP比值增加。实验结果发现葫芦苦素E在降低四氯化碳所致大鼠ALT升高的同时也能使血浆或肝脏的cAMP/cGMP的比值恢复正常水平,从而促使损伤的肝细胞修复,肝功能恢复正常。体外实验证明小剂量葫芦苦素B就能抑制苯在大鼠肝微粒体中的代谢谢,抑制终致癌物质形成的作用。
细胞毒与抗癌作用
体外实验证实葫芦苦素B、D、E与I对KB细胞(人鼻咽癌)和HeLa细胞(人宫颈癌)均有强效细胞毒作用,半数有效量 0.005-0.01μg/ml;对肉瘤S180与艾氏腹水癌小鼠采用葫芦苦素D治疗,所得肿瘤生长抑制效果与体外实验相仿。采用体外与体内方法研究证明葫芦苦素D、E、二氢与四氢葫芦苦素D以及葫芦苦素E甲醚(EME)均有抗癌效果,其中以EME作用较强,两种葫芦苦素氢化物效力较弱。葫芦苦素B与BE(均0.5mg/kg,腹腔注射,连续10天:葫芦苦素BE:含B59.9%,E18.6%,总葫芦苦素87.0%)对带瘤小鼠肉瘤S37有较强的抑制作用;葫芦苦素E0.2mg/kg,腹腔注射,连续7天还可使肝癌小鼠肝内DNA明显增加,核酸代谢谢改善。葫芦苦素B对大鼠Walker癌和小鼠Lewis肺癌也有疗效。葫芦苦素D对体外培养的慢性淋巴白血病和淋巴肉瘤病人的淋巴细胞有较强的细胞毒作用,其效力是正常淋巴细胞的5倍。葫芦苦素与3H-氢化可的松竞争HeLa细胞内的糖皮质激素受体,阻止3H-氢化可的松与受体结合。葫芦苦素与该受体结合 是产生细胞毒作用的必需步骤;其受体结合亲和力的大小与细胞毒活性的强弱有关。
对免疫功能的影响
甜瓜蒂粉(含葫芦苦素)喷鼻给药或瓜蒂素(即甜瓜蒂22号,含葫芦苦素B13.3%,E27.5%,总葫芦苦素64.8%)片、葫芦苦素B、E片口服治疗慢性肝炎,除肝功能改善外还可使病人外周血淋巴细胞数量、O-T反应阳性率、淋巴细胞转化率及玫瑰花环结合率等明显增加,表明葫芦苦素能提高细胞免疫功能。给小鼠肌注葫芦苦素B,连续5天, 0.8mg/kg可使碳廓清率和巨噬细胞吞噬率均显著提高;0.4mg/kg则明显增加溶血素的含量,而0.2mg/kg即可使空斑形成数量和T淋巴细胞转化率及T细胞数量(0.1mg/kg)显著增加。由此表明,葫芦苦素B对小鼠免疫反应有明显增强作用,但主要作用于细胞免疫,对体液免疫也有较强作用。
对心血管系统的作用
葫芦苦素D能增加大鼠毛细血管通透性,作用强度与组胺相仿,但其作用不是通过组胺或5-羟色胺释放机制。葫芦苦素对小鼠也能增加毛细血管通透性。麻醉猫、狗、猴静注较大剂量葫芦苦素D后血压缓降伴心动缓慢。降压可能是毛细血管通透性升高,血容量减少所致,心脏抑制居次要地位。
其他作用
初步实验表明葫芦苦素B 5.9mg/kg灌胃对小鼠有抗炎作用。早期有人自甜瓜蒂中分离出甜瓜毒(melo-toxin),含葫芦苦素B、E等成分,以大于20mg/kg剂量给犬口服可引起剧烈呕吐,终至呼吸麻痹而死亡,如皮下注射或静注则无催吐作用,表明药物是通过刺激胃感觉神经反射地兴奋呕吐中枢而致吐。葫芦苦素D静注可使清醒猫和狗发生腹泻,对麻醉狗也有明显刺激肠蠕动效果,但对离体豚鼠回肠蠕动无影响。二氢葫芦苦素D可抑制小鼠排钾、受精和黄体形成,有避孕作用。
体内过程
小鼠口服3H-葫芦苦素B后15分钟即可吸收入血,4小时达峰值,血药浓度变化属二室模型,t1/2α为2.3小时,t1/2β为10.6小时。肝、胆、肾、肺、胃及脾含量较高,脑组织较低。其血浆蛋白结合率可达88.7%。胆汁中含量较高,有肝肠循环。服药后96小时,尿、粪排泄量分别为给药量的58.3%与35.8%。 功能主治:吐风痰宿食,泻水湿停饮。治痰涎宿食,壅塞上脘,胸中痞梗,风痰癫痫,湿热黄疸,四肢浮肿,鼻塞,喉痹。 性味:苦,寒,有毒。 《本经》:味苦,寒。 《别录》:有毒。 归经:入脾、胃经。 《本草经疏》:入手太阴,足阳明、太阴经。 《本草汇言》:入手、足阳明经。 《本草再新》:入心、脾二经。 用药注意 体虚、失血及上部无实邪者忌服。 《伤寒论》:诸亡血、虚家,不可与。 《本草衍义补遗》:胃弱者勿用。病后,产后宜深戒之。
编辑本段常用配方
①治病如桂枝证,头不痛,项不强,寸脉微浮,胸中痞粳,气上冲咽喉,不得息者,此为胸中有寒也,当吐之:瓜蒂一分(熬黄),赤小豆一分。上二味,各别捣筛,为散已,合治之,取-钱匕,以香豉一合,用热汤七合,煮作稀糜,去滓,取汁和散,温顿服之,不吐者,少少加,得快吐乃止。(《伤寒论》瓜蒂散) 瓜蒂
②治风涎暴作,气塞倒卧:甜瓜蒂(曝极干),不限多少,为细末。量疾,每用一、二钱匕:腻粉一钱匕,以水半合同调匀,灌之。服之良久,涎自出,或涎未出,含砂糖一块,下咽,涎即出。(《本草衍义》) ③治诸风膈痰,诸痫涎涌:瓜蒂炒黄为末,量人以酸薤水一盏调下,取吐。(《活法机要》) ④治风痢、缠喉风、咳嗽、遍身风疹、急中涎潮:瓜蒂不限多少,细碾为末,壮年一字,十五(岁)以下及老怯半字,早晨井花水下,一食顷,含砂糖一块,良久涎如水出;年深,涎尽有一块如涎,布水上如鉴矣。涎尽,食粥一、两日。如吐多困甚,咽麝香汤一盏即止矣。麝细研温水调下。(《经验后方》) ⑤治发狂欲走:瓜蒂末,井水服一钱,取吐。(《圣惠方》) ⑥治齁喘痰气:苦丁香三个为末,水调服,吐痰即止。(《朱氏集验医方》) ⑦治太阳中暍,身热疼重而脉微弱,此以夏月伤冷水,水行皮中所致。又治诸黄:瓜蒂二七个,锉,以水一升,煮取五合,去渣顿服。(《金匮要略》一物瓜蒂汤) ⑧治黄疸目黄不除:瓜丁细末如一大豆许,内鼻中,令病人深吸取入,鼻中黄水出。(《千金翼方》瓜丁散) ⑨治癊黄黄疸及暴急黄:瓜蒂、丁香各七枚,小豆七粒。为末,吹黑豆许刁:鼻中,少时黄水出。(《食疗本草》) 瓜蒂
⑩治湿家,头中寒湿,头疼鼻塞而烦者:瓜蒂末,口含水,搐一字许入鼻中,出黄水。(《类证活人书》) ⑾治鼻中息肉:陈瓜蒂一分,捣罗为末,以羊脂和,以少许敷息肉上,日三用之。(《圣惠方》瓜蒂膏) ⑿治牙齿痛:瓜蒂七枚,炒黄碾散,以麝香相和,新绵裹,病牙处咬之。(《圣济总录》瓜蒂散) ⒀治疟,无问新久:瓜蒂二七枚,捣,水渍一宿服之。(《千金方》)
瓜蒂含杂醇,皂甙,氨基酸,葫芦苦素B、D、E,异葫芦苦素B,葫芦苦素B-2-O-β-D-吡喃葡萄糖甙[1,3]。还含α-菠菜甾醇[2]。
编辑本段药理作用
保肝作用
甜瓜蒂注射液3.6mg/kg、2.6mg/kg皮下注射,连续6天,对大鼠由四氯化碳中毒引起的血清丙氨酸转氨酶(ALT)升高均有明显的降酶作用。甜瓜蒂中有效成分葫芦苦素B 0.2mg/kg,皮下注射,连续6天能有效地控制实验性肝损伤引起的大鼠肝细胞变性、坏死的发展,使ALT明显下降,肝小叶中央坏死区大部分修复,肝细胞浆疏松,空泡变性和脂肪变性明显减少,肝糖原蓄积增多,肝组织炎症反应较对照组减轻。相同剂量的葫芦苦素E亦有效。给实验性肝硬变大鼠长疗程(6星期)皮下注射上述剂量的葫芦苦素B能明显抑制肝纤维组织增生,防治肝脂肪变性以及肝硬变的形成和发展。葫芦苦素E按0.2mg/kg给家兔静注后, 血浆cAMP水平升高,cGMP水平无明显变化,cAMP/cGMP比值增加。实验结果发现葫芦苦素E在降低四氯化碳所致大鼠ALT升高的同时也能使血浆或肝脏的cAMP/cGMP的比值恢复正常水平,从而促使损伤的肝细胞修复,肝功能恢复正常。体外实验证明小剂量葫芦苦素B就能抑制苯在大鼠肝微粒体中的代谢谢,抑制终致癌物质形成的作用。
细胞毒与抗癌作用
体外实验证实葫芦苦素B、D、E与I对KB细胞(人鼻咽癌)和HeLa细胞(人宫颈癌)均有强效细胞毒作用,半数有效量 0.005-0.01μg/ml;对肉瘤S180与艾氏腹水癌小鼠采用葫芦苦素D治疗,所得肿瘤生长抑制效果与体外实验相仿。采用体外与体内方法研究证明葫芦苦素D、E、二氢与四氢葫芦苦素D以及葫芦苦素E甲醚(EME)均有抗癌效果,其中以EME作用较强,两种葫芦苦素氢化物效力较弱。葫芦苦素B与BE(均0.5mg/kg,腹腔注射,连续10天:葫芦苦素BE:含B59.9%,E18.6%,总葫芦苦素87.0%)对带瘤小鼠肉瘤S37有较强的抑制作用;葫芦苦素E0.2mg/kg,腹腔注射,连续7天还可使肝癌小鼠肝内DNA明显增加,核酸代谢谢改善。葫芦苦素B对大鼠Walker癌和小鼠Lewis肺癌也有疗效。葫芦苦素D对体外培养的慢性淋巴白血病和淋巴肉瘤病人的淋巴细胞有较强的细胞毒作用,其效力是正常淋巴细胞的5倍。葫芦苦素与3H-氢化可的松竞争HeLa细胞内的糖皮质激素受体,阻止3H-氢化可的松与受体结合。葫芦苦素与该受体结合 是产生细胞毒作用的必需步骤;其受体结合亲和力的大小与细胞毒活性的强弱有关。
对免疫功能的影响
甜瓜蒂粉(含葫芦苦素)喷鼻给药或瓜蒂素(即甜瓜蒂22号,含葫芦苦素B13.3%,E27.5%,总葫芦苦素64.8%)片、葫芦苦素B、E片口服治疗慢性肝炎,除肝功能改善外还可使病人外周血淋巴细胞数量、O-T反应阳性率、淋巴细胞转化率及玫瑰花环结合率等明显增加,表明葫芦苦素能提高细胞免疫功能。给小鼠肌注葫芦苦素B,连续5天, 0.8mg/kg可使碳廓清率和巨噬细胞吞噬率均显著提高;0.4mg/kg则明显增加溶血素的含量,而0.2mg/kg即可使空斑形成数量和T淋巴细胞转化率及T细胞数量(0.1mg/kg)显著增加。由此表明,葫芦苦素B对小鼠免疫反应有明显增强作用,但主要作用于细胞免疫,对体液免疫也有较强作用。
对心血管系统的作用
葫芦苦素D能增加大鼠毛细血管通透性,作用强度与组胺相仿,但其作用不是通过组胺或5-羟色胺释放机制。葫芦苦素对小鼠也能增加毛细血管通透性。麻醉猫、狗、猴静注较大剂量葫芦苦素D后血压缓降伴心动缓慢。降压可能是毛细血管通透性升高,血容量减少所致,心脏抑制居次要地位。
其他作用
初步实验表明葫芦苦素B 5.9mg/kg灌胃对小鼠有抗炎作用。早期有人自甜瓜蒂中分离出甜瓜毒(melo-toxin),含葫芦苦素B、E等成分,以大于20mg/kg剂量给犬口服可引起剧烈呕吐,终至呼吸麻痹而死亡,如皮下注射或静注则无催吐作用,表明药物是通过刺激胃感觉神经反射地兴奋呕吐中枢而致吐。葫芦苦素D静注可使清醒猫和狗发生腹泻,对麻醉狗也有明显刺激肠蠕动效果,但对离体豚鼠回肠蠕动无影响。二氢葫芦苦素D可抑制小鼠排钾、受精和黄体形成,有避孕作用。
体内过程
小鼠口服3H-葫芦苦素B后15分钟即可吸收入血,4小时达峰值,血药浓度变化属二室模型,t1/2α为2.3小时,t1/2β为10.6小时。肝、胆、肾、肺、胃及脾含量较高,脑组织较低。其血浆蛋白结合率可达88.7%。胆汁中含量较高,有肝肠循环。服药后96小时,尿、粪排泄量分别为给药量的58.3%与35.8%。 功能主治:吐风痰宿食,泻水湿停饮。治痰涎宿食,壅塞上脘,胸中痞梗,风痰癫痫,湿热黄疸,四肢浮肿,鼻塞,喉痹。 性味:苦,寒,有毒。 《本经》:味苦,寒。 《别录》:有毒。 归经:入脾、胃经。 《本草经疏》:入手太阴,足阳明、太阴经。 《本草汇言》:入手、足阳明经。 《本草再新》:入心、脾二经。 用药注意 体虚、失血及上部无实邪者忌服。 《伤寒论》:诸亡血、虚家,不可与。 《本草衍义补遗》:胃弱者勿用。病后,产后宜深戒之。
编辑本段常用配方
①治病如桂枝证,头不痛,项不强,寸脉微浮,胸中痞粳,气上冲咽喉,不得息者,此为胸中有寒也,当吐之:瓜蒂一分(熬黄),赤小豆一分。上二味,各别捣筛,为散已,合治之,取-钱匕,以香豉一合,用热汤七合,煮作稀糜,去滓,取汁和散,温顿服之,不吐者,少少加,得快吐乃止。(《伤寒论》瓜蒂散) 瓜蒂
②治风涎暴作,气塞倒卧:甜瓜蒂(曝极干),不限多少,为细末。量疾,每用一、二钱匕:腻粉一钱匕,以水半合同调匀,灌之。服之良久,涎自出,或涎未出,含砂糖一块,下咽,涎即出。(《本草衍义》) ③治诸风膈痰,诸痫涎涌:瓜蒂炒黄为末,量人以酸薤水一盏调下,取吐。(《活法机要》) ④治风痢、缠喉风、咳嗽、遍身风疹、急中涎潮:瓜蒂不限多少,细碾为末,壮年一字,十五(岁)以下及老怯半字,早晨井花水下,一食顷,含砂糖一块,良久涎如水出;年深,涎尽有一块如涎,布水上如鉴矣。涎尽,食粥一、两日。如吐多困甚,咽麝香汤一盏即止矣。麝细研温水调下。(《经验后方》) ⑤治发狂欲走:瓜蒂末,井水服一钱,取吐。(《圣惠方》) ⑥治齁喘痰气:苦丁香三个为末,水调服,吐痰即止。(《朱氏集验医方》) ⑦治太阳中暍,身热疼重而脉微弱,此以夏月伤冷水,水行皮中所致。又治诸黄:瓜蒂二七个,锉,以水一升,煮取五合,去渣顿服。(《金匮要略》一物瓜蒂汤) ⑧治黄疸目黄不除:瓜丁细末如一大豆许,内鼻中,令病人深吸取入,鼻中黄水出。(《千金翼方》瓜丁散) ⑨治癊黄黄疸及暴急黄:瓜蒂、丁香各七枚,小豆七粒。为末,吹黑豆许刁:鼻中,少时黄水出。(《食疗本草》) 瓜蒂
⑩治湿家,头中寒湿,头疼鼻塞而烦者:瓜蒂末,口含水,搐一字许入鼻中,出黄水。(《类证活人书》) ⑾治鼻中息肉:陈瓜蒂一分,捣罗为末,以羊脂和,以少许敷息肉上,日三用之。(《圣惠方》瓜蒂膏) ⑿治牙齿痛:瓜蒂七枚,炒黄碾散,以麝香相和,新绵裹,病牙处咬之。(《圣济总录》瓜蒂散) ⒀治疟,无问新久:瓜蒂二七枚,捣,水渍一宿服之。(《千金方》)
| ⬅ 东方一号膏 中医方剂 | 老茶馆 | 妇科通经丸 中医方剂 ➡ |
【制法】 上为末。
【功能主治】 惊忧之极,痰犯心包,忽患心疾,癫狂不止。
【用法用量】 每服1钱,井花水调满1盏服之。得大吐之后,熟睡,勿惊之,自是遂安。凡吐能令人眼翻,吐时令闭双目,或不省人事,则令人以手密掩之。吐不止,以生麝香少许,温汤调解之。
【摘录】 方出《永类钤方》卷十三,名见《普济方》卷十八
会员活动:本站注册会员在本页下方的【发表评论】中留言,指出本文的内容错