地龙

摘《用药心得十讲》:
地龙味咸,性寒。有清热利水、通经络的作用。
温热病高热而狂言语乱、甚或抽搐者,可用本品清热而安神、止痉。常配合黄连、郁金、远志、大青叶、菖蒲、天竺黄、连翘、钩藤等同用。
因湿热积蓄于中、下二焦而出现腹水,下肢浮肿,小便不利者,可用本品清热利水,常配合猪苓、茯苓、车前子、大腹皮、冬瓜皮、泽泻、本通等同用。
本品性善下行而利水湿,故常用于脚气所致的足跗浮肿、脚缝湿痒、顽麻足软等症。可配合木瓜、防己、吴萸、槟榔、紫苏等同用。
对四肢麻木、疼痛、屈伸不利等症,本品有通经活络的作用,可配合桑枝、桂枝、络石藤、红花、炙山甲、伸筋草等同用。
近些年来用地龙治支气管哮喘有效,有的做成粉剂服用、有的做成注射液应用。
穿山甲、地龙均有通经活络、引药直达病所的作用,但穿山甲偏走全身、无处不到,地龙偏于下行,故治脚气常用,并能利水湿而消水肿。
用量一般3～9克。
据近代研究报导,本品有扩张支气管的作用;有解热作用;有抗组织胺作用;有降血压作用。

概述:本品为钜蚓科动物参环毛蚓Pheretima aspergillum (E. Perrier) 、通俗环毛蚓 Pheretima vulgaris Chen、威廉环毛蚓Pheretima guillelmi (Michaelsen) 或栉盲环毛蚓Pheretima pectinifera Michaelsen 的干燥体。前一种习称“广地龙”,后三种习称“沪地龙”。广地龙春季至秋季捕捉,沪地龙夏季捕捉,及时剖开腹部,除去内脏及泥沙,洗净,晒干或低温干燥。

别名:蚯蚓,曲蟮,广地龙等

药性类别:暂未分类

性味与归经:咸,寒。归肝、脾、膀胱经。

功能与主治:清热定惊,通络,平喘,利尿。用于高热神昏,惊痫抽搐,关节痹痛,肢体麻木,半身不遂,肺热喘咳,尿少水肿,高血压。

用法与用量:4.5～9g。

贮藏:置通风干燥处,防霉,防蛀。

临床应用:

1.地龙散(《圣济总录》)治风头痛及产后头痛。地龙(去土,炒)、半夏(生姜汁捣作饼,焙令干,再捣为末)、赤茯苓(去黑皮)各15g。上3味,捣为散,每服1g,生姜、荆芥汤调下。方中地龙与诸药配伍有清热熄风的功效。

2.单味鲜品,用水洗净捣成糊状,加少量白糖及少许冰片,溶解后外敷伤口周围,治骨折。

3.单味水煎服,治热结尿闭。

【拼音名】Dì Lónɡ

【别名】蚯蚓、螼、螾、丘螾、蜿蟺、引无、附蚓、寒蚓、曲蟺、曲蟮、土龙、地龙子、土蟺、虫蟮

【来源】
药材基源:为钜蚓科动物参环毛蚓和威廉环毛蚓、通谷环毛蚓、栉盲环毛蚓等的全体。前一种药材习称广地龙,后三种药材习称沪地龙。
拉丁植物动物矿物名:1.Pheretima aspergillum(E.Perrier)2.Pheretima guillelmi(Michaelsen)3.Pheretima vulgaris Clen 4.Pheretima pectinifera Michaelsen
采收和储藏:春季至秋季捕捉。洗去粘液,及时剖开腹部,洗去内脏及泥沙,晒干或低温干燥。

【原形态】
1.参环毛蚓,体较大,长110-380mm,宽5-12mm。体背部灰紫色,腹面稍淡。前端较尖,后端较圆,长圆柱形。头部退化,口位在体前端。全体由100多个体节组成。每节有一环刚毛,刚毛圈稍白。第14-16节结构特殊,形成环带,无刚毛。雌性生殖孔1个位于第14节腹面正中,雄性生殖也1对位于第18节腹面两侧,受精囊孔3对位于6-7,7-8,8-9节间。 2.威廉环毛蚓,体长96-150mm,宽5-8mm。背面青黄色或灰青色,背中浅深青色。环带占14-16三节,无刚毛。身体上刚毛较细,前端腹面并不粗而疏。雄生殖孔在18节两侧一浅交配腔内,陷入时呈纵裂缝,内壁有褶皱,褶皱间有刚毛2-3条,在腔底突起上为雄孔,突起前面通常有孔头突。受精囊孔3对,在6-7,7-8,8-9节间,孔在一横裂中的小突起上,无受精囊腔。8-9,9-10节间缺隔膜,盲肠简单。受精囊的盲管内端2/3在平面上,左右弯曲,为纳精囊。 3.通俗环毛蚓,本种身体大小、色泽及内部构造与威廉环毛蚓相似。唯受精囊腔较深广,前后缘均隆肿,外面可见腔内大小乳突各一。雄交配腔亦深广,内壁多皱纹,有平顶乳突3个,位置在腔底,有一突为雄孔所在处,能全部翻出,一如阴茎。
4.栉盲环毛蚓,体长100-150mm,宽5-9mm。背面及侧面有深紫色或紫红色。刚毛圈不白,环带占3节,无刚毛。身体前部刚毛虽粗,但在2-9节并不特殊粗。雄生殖孔在一个十字形突的中央,常由一浅囊状皮褶盖住,内侧有一个或多个乳头,其排列变化很大。受精囊孔3对,位于6-7,7-8,8-9节间,其位置几近节周的一半距离,孔在一乳头的后侧,前后两侧表皮腺肿大,孔常陷入,孔的内侧腹面在刚毛圈前或后,有乳头突,排列较规则。8-9,9-10节间缺隔膜。盲肠复式,其腹侧有栉状小囊。副性腺有索状短管。盲管较受精囊本体长,内端3/4稍粗,或直或稍弯曲。

【生境分布】
生态环境: 1.生于潮湿、疏松之泥土中,行运迟缓。
2.生活于潮湿多有机物处。
3.生活于潮湿多有机物处。
4.生活于潮湿多有机物处。
资源分布:1.分布于福建、广东、广西等地。
2.分布于江苏、浙江、湖北及上海、天津等地。
3.分布于江苏、浙江、湖北及上海、天津等地。
4.分布于江苏南部、浙江及上海、南昌等地。

【栽培】生活习性 蚯蚓为夜行性动物,一般栖息在潮湿的泥圭中,深度10-20cm。蚯蚓喜湿湿,喜安静,怕光,怕盐,怕单宁味。再生能力较强,当受伤被切断之后,能够生出新的组织代替丢失的部分,当气温低于5℃时,钻入土中冬眠。杂食性,食性广泛,凡无毒的各种植物茎叶、家畜粪便及有机垃圾等均可作饲料用。蚯蚓为雌雄同体动物,异体交配,交配后约1星期产卵,产卵于茧内,每茧内含受精卵3-4个,经2个月左右孵出幼蚓。 养殖技术 养殖蚯蚓要求条件不高,方法多样。饲养土可用发酵腐熟的有机废物和菜园土等混合而成。要求含水量在30%左右,pH以6.8-7.6为宜。饲喂的有机废物如作物的秸杆、落叶、畜禽粪便等需经过发酵处理后,才能被蚯蚓利用。养殖密度不可过大,温度以21-25℃为最适产卵温度。 饲养管理 饲养2-3个月后,要用框筛法、饵诱法、刮粪法等将蚓粪、蚓茧及蚓体分开。

【性状】性状鉴别 (1)广地龙,呈长条状薄片,弯曲,边缘略卷,长15-20cm,宽1-2cm。全体具环节,背部棕褐色至紫灰色,腹部浅黄棕色;第14-16环节为生殖带,习称白颈,较光亮。体前端稍尖,尾端钝圆,刚毛圈粗糙而硬,色稍浅。雄生殖孔在第18节腹侧刚毛圈一小孔突上,外缘有数圈环绕的浅皮褶,内侧刚毛圈隆起,前面两边有横排(一排或二排)小乳突,每边10-20个不等。受精囊孔3对,位于6-9节间一椭圆形突起上,约占节周5/11。体轻,略呈革质,不易折断。气腥,味微咸。(2)沪地龙,长8-15cm,宽 0.5-1.5cm。全体具环节,背部棕褐色至黄褐色,腹部浅黄棕色;受精囊孔3对,在6-7,7-8,8-9节间。第14-16节为生殖带,较光亮。第18节有1对雄生殖孔。通谷环毛蚓的雄交配腔孔呈纵向裂缝状;栉盲环毛蚓的雄生殖孔内侧有1个或多个小乳突。 显微鉴别 广地龙(参环毛蚓)粉末牲:淡灰色或灰黄色。①斜纹肌纤维无色,少数淡棕色,肌纤维易散离或相互纹绞结,大多弯曲或稍平直,直径4-36(-66)μm,边缘常不整齐,有的局部膨大,明间相间纹理不明显。②表皮黄绿或黄棕色,细胞界限不明显,有暗棕色色素颗粒,散在或聚集成条状、网状。③刚毛少见,常碎断散在,淡棕色或黄棕色,中部直径34-63μm,先端多钝圆,表面可见纵裂纹。品质标志 《中华人民共和国药典》1995年版规定:本品重金属不得过百万分之三十;浸出物用热浸法测定,水浸出物不得少于16.0%。

【化学成份】参环毛蚓和背暗异唇蚓含溶血成分:蚯蚓素(lumbritin),解热成分:蚯蚓解热碱(lumbrofebin),有毒成分:蚯蚓毒素(terrestro-lumbrilysin)等。还含6-羟基嘌呤(hypoxanthine),黄嘌呤(xanthine),腺嘌呤(adenine),鸟嘌呤(guanine),胍(guanidine),胆碱(choline),以及丙氨酸(alanine),缬氨酸(valine),亮氨酸(leucine),苯丙氨酸(phenylalanine),酪氨酸(tyrosine),赖氨酸(lysine)等氨基酸。我国市面出售的赤子爱胜蚓和美国红蚓即红色爱胜蚓的杂交种,称为大平二号蚓,其中含有天冬氨酸(aspartic acid),苏氨酸(threonine),丝氨酸(serine),谷氨酸(glutamic acid),甘氨酸(glycine),丙氨酸,缬氨酸,蛋氨酸(methionine),异亮氨酸(isoleucine),亮氨酸,酪氨酸,苯丙氨酸,赖氨酸,组氨酸(histidine),精氨酸(arginine),脯氨酸(proline)和锌、铜、铁、铬、硒、钼、佤、镁等元素。近年从赤子爱性蚓体内找出血小板活化因子(platelet activating factor),其前体物质1-O-烷基-2-酰基-sn-甘油-3-磷酸胆碱(1-O-alkyl-2-acyl-sn-glycerophosphocholine)占磷脂酰胆碱(phosphatidylcholine)的比例高达61.4%。

【药理作用】
1.溶栓和抗凝作用 参环毛蚓体腔液干粗粉直接注入大鼠十二指肠30mg/kg,以动静脉插管串线粘附纤维蛋白方法测纤维蛋白生成,具有明显的溶纤维蛋白活性,煮沸或烘干后活性即丧失。以纤维蛋白平板测定法证明,冻干粗粉5μg与尿激酶1u的溶纤维蛋白活性相当。但纤维蛋白平板经85℃水浴加热30min后,尿激酶的活性丧失而冻干粗粉的活性仍部分保留。说明冻干粗粉溶纤维蛋白机制与尿激酶不完全一样。尿激酶的作用是激活纤维蛋白溶酶原使之成为有活性的纤溶液,催化纤维蛋白溶解,蚯蚓冻干粗粉除了有尿激酶样纤溶作用外,尚有直接催化纤维蛋白水解的作用。赤子爱胜蚓提取液在体外对兔静脉血栓有溶解作用,对已凝固的纤维蛋白胶板也有一定纤溶活性。其纤溶作用有直接纤维蛋白溶解和激活纤溶酶原的间接作用,但以直接纤溶为主。家兔静注蚯蚓水浸液0.lg/kg或0.2g/kg,对颈总动脉一颈外静脉血流套路法实验性血栓形成有明显抑制作用,灌服1g/kg亦有明显抑制,但软弱,静注0.02g/kg有溶栓作用。家兔静注广地龙(Lumbricus kangtang6nsis)醇提取注射液(每 1ml含生药 2g)2ml/kg,可明显延长血小板血栓和纤维蛋白血栓形成时间,使血栓长度和干重减少,并降低血液粘度。家兔静注人工养殖的正蚓科双胸蚓属(Lumbricche bimastos)粗提取液,可显着降低血中纤维蛋白原含量,并使代球蛋白溶解时间显着缩短。粗提取液经进一步萃取,制备出含多种纤溶酶和纤溶酶原激活物的制剂,具有良好的溶解血栓作用,可使兔血浆组织型纤溶酶原激活物(t-PA)活力增加,血小板聚集性显着降低,全血粘度和血浆粘度降低,红细胞刚性指数降低,提示其通过促进纤溶、抑制血小板聚集、增强红细胞膜稳定性等发挥作用。蚯蚓干粉水浸液在体外对家兔纤维蛋白和凝血块均有溶解作用。家兔静注水煎醇沉注射液对耳缘静脉血栓有明显溶解作用。正常志愿者口服蚯蚓提取物亦有明显的抗凝和纤溶作用,且与剂量相关。凝血活酶时间明显延长,纤溶酶原激活物活性增强,代球蛋白溶解时间缩短及纤维蛋白降解产物含量增加。从蚯蚓提取的纤溶酶(冻干粉)给家兔灌胃,0.05g/(kg·d)或 0.1g/(kg·d),连续3d,从心脏取血,在体外形成的血栓长度、湿重、干重均较对照组明显减少。
地龙煎剂在体外对牛凝血酶促进人血纤维蛋白原凝聚有明显抗凝血酶作用。赤子爱胜蚓提取物对凝血酶时间(TT)有明显延长作用,在缺乏抗凝血酶-III(AT-III)的血浆中加入该提取物也可使TT明显延长,但延长程度较小,说明这种作用有依赖AT-III和不依赖AT-III的两个部分。家兔静注地龙提取物(EE)可明显延长TT其半衰期0.32h在体外EE亦可明显延长TT和白陶土活化部分凝血活酶时间(KPTT)。广地龙水浸液加碱水解后再用乙醇分级分离,所获提取物亦可明显延长KPTT和TT,其抗凝血酶活性不能被AT-III抗体及鱼精蛋白中和,表明其活性不依赖于AT-III 该活性成分不属多糖或蛋白质,可能是一种耐碱耐热的小肽或含双键化合,与水蛙素、肝素等抗凝物质不同。 高血粘度综合征和缺血性中风患者每口口服赤子爱胜蚓提取液,连续14d为三疗程,服1～2疗程,患者的血细胞比、血沉、血浆粘度、血纤维蛋白原等均有降低。家兔静注地龙提取液,可使血小板聚集性显着降低,全血粘度和血浆粘度降低,红细胞刚性指数降低。 2.对心血管系统的作用 (1)抗心律失常作用给动物静注地龙注射液对氯仿一肾上腺素或乌头碱诱发的大鼠心律失常,氯化钡或毒毛花着G诱发的家兔心律失常均有明显的对抗作用;对心脏传导亦有抑制作用。
(2)降血压作用麻醉犬静注广地龙热水浸剂或乙醇浸出液0.1g/kg,30～45min出现血压下降,可维持2一3h;正常大鼠三次灌胃大剂量(10g/kg)或肾型高血压大鼠每日准胃小剂量(50mg/kg),连续2星期,均有明显的降压作用。肾型高血压大鼠血压下降出现于给药后3～7d并于停药后第2星期回升到用药前水平。广地龙的降压机制可能是由于它直接作用于脊髓以上的中枢神经系统或通过某些内感受器反射地影响中枢神经系统,引起部分内脏血管的扩张而使血压下降。大鼠静往广地龙煎剂0.25g/kg,立即引起血压下降,其降压过程与血小板活化因子(PAF)相似,如预先静注PAF受体阻滞剂CV6209显着抑制广地龙的降压作用,提示类PAF物质是广地龙的重要降压成分。对易卒中自发性高血压大鼠(SHRSP)喂食含地龙饲料,可在不影响SHPSP体重的情况下降低SHRSP血压,改善血管弹性即增加主动脉负荷湿重比(拉力g/主动脉湿重mg)和断裂时主动脉最大负荷(拉力g/主动脉湿重mg),降低心体重比(心肌mg/体重g ×10-3),增加肾体重比,且还具有利钠、利尿和降低三酸甘油作用,提示地龙可能有一定的预防SHRSP卒中发生的作用。
3.对中枢神经系统的作用①治疗缺血性脑卒中(中风):预先腹腔注射地龙注射液10g/kg,对蒙古沙土鼠一测预总动脉结扎造成的缺血性脑卒中具有一定的预防作用,可减轻缺血性脑卒中的症状,如立毛、转圈行为和打滚发作等的发生率下降,并明显降低动物的死亡率,使缺血性脑卒中动物脑组织中降低了的单胺类递质5一羟色胺和多巴胺趋于恢复,而对去甲肾上腺素含量则无明显影响。②抗惊厥和镇静作用:小鼠腹腔注射地龙醋酸铅处理的提取液,可明显对抗戊四氮和咖啡因引起的惊厥,但不能对抗土的宁引起的惊厥,提示其抗惊厥作用部位是在脊髓以上的中枢神经部位。小鼠腹腔注射地龙乙醇浸出液20g/kg,对电惊厥也有对抗作用,ED为22.18g/kg。地龙醇浸液对小鼠、家兔有镇静作用。③解热作用:蚯蚓水浸剂对大肠杆菌内毒素及温热刺激引起的发热家兔均有良好的解热作用,但较氨基比林的作用弱。口服广地龙散 12g,对健康人体温无降低作用,对感染性发热患者降温作用优于阿司匹林(口服0.3g)对非感染性发热亦有效,但作用出现较晚,一般于服约后0.5-3h显效,2-5h体温降至正常。 4.抗癌作用 小鼠每日灌服地龙提取物l1mg/只,连续58d,对移植的肉瘤S180。有明显的抑制作用,不仅瘤体明显减少,且可延长小鼠的生存期。小鼠每日灌服地龙提取物1mg/只,连续6d,对移植性实体瘤H22。也有明显抑制作用。班蚓提取物经透析后的透析外液对接种肉瘤S180或实体瘤EMT6。的小鼠均有抑制肿瘤生长的作用,该成分经100℃加热20min,抑癌作用即消失。地龙可透析组分在体外对胃癌细胞MGC803的胸腺嘧啶脱氧核背(H3-TdR)的渗入有明显抑制作用,该组分经56℃加热0.5h抑瘤作用仍然存在,表明该有效组分分子较小而且耐热。应用凝胶过滤技术对地龙提取物进行分离获 4个组分。组分I在体外对胃癌细胞 MGC803的3H-TdR渗入有非常显着的抑制作用,该组分经56℃加热0.5h抑瘤作用仍存在,但较未加热组明显减弱,提示该组分加热后抑瘤作用部分保留,具有一定耐热性。组分IV在体外对胃癌细胞MGC803的3H-TdR渗入也有非常显着的抑制作用,但该组分经56℃加温0.5h后抑瘤作用即消失,提示该组分不耐热,组分II和组分III则均无抑瘤作用。地龙提取物在体外对培养的喉癌细胞 Hep-2有浓度依赖性抑制作用。小鼠灌服地龙提取物与5一氟尿呼惯(5-FU)联合应用对乳腺癌MA的治疗有明显协同作用,肿瘤生长比单用5-FU延迟3d,癌细胞变性坏死较单用严重,小鼠存活时间也较单用延长阳门。地龙提取物与白介素2(IL-2)联合应用对小鼠肉瘤S180。亦可抑制肿瘤生长,表现协同作用。移植肉瘤S180。的小鼠灌服地龙提取物,与5-FU联合应用时,对肿瘤的抑制有协同作用,如与辐射增效剂AK123联合应用则产生更强的辐射增效作用,三者合用则抑瘤效果最好。在体外,地龙提取物与AK123合用对人喉癌细胞Hep-2也表现协同作用。地龙提取物与热疗联合应用对小鼠实体瘤 EMT6的抑制也有明显协同作用。
灌服地龙提取物对正常及荷瘤(S180)小鼠均有促进脾淋巴细胞转化作用,对给予直线电子加速器照射和未照射小鼠脾淋巴细胞转化也有促进作用;但体外实验则对小鼠脾淋巴细胞和人血淋巴细胞转化均有抑制作用。提示地龙提取物可能通过提高机体免疫能力而抑制肿瘤细胞生长的。小鼠腹腔注射地龙提取物100mg/kg,连续6d,可使胸腺及脾脏有核细胞数明显增加,脾细胞对刀豆球蛋白A(ConA)、脂多糖(LPS)的反应性均明显高于对照组,脾脏自然杀伤细胞(NK)及抗体依赖细胞介导细胞毒(ADCC)活性也显着高于对照组。对荷瘤小鼠的免疫功能亦有相似作用,但脾脏NK及AfXIC活性则显着低于对照组。荷瘤小鼠经深部X线治疗机局部照射后,脾重、脾有核细胞数、NK细胞活性、ADCC活性及牌细胞IL-2活性均受到一定抑制,但如加用地龙提取液治疗,则未见任何免疫抑制作用,甚至有所提高,提示对机体免疫功能都有一定的促进作用。小鼠每日灌服地龙提取物,可使尾血中吞噬细胞化学发光增强,提示可增强吞噬功能;荷瘤(S180)小鼠NK细胞活性下降,如灌服地龙提取物8d,则NK活性基本恢复。肿瘤患者服用地龙提取物2个月,采用系列抗入淋巴细胞及其亚群单克隆抗体(McAb),用间接免疫荧光法检测T3,T4,T8,T4/T8,Tb,Tac,B细胞亚群的值,服地龙提取物者可提高T3,T4及T4/T8及,提示其为一种免疫增强剂。接受放射治疗的食管癌患者眼地龙提取物150mg,每日2次,能控制患者白细胞下降,效果优于免疫增强刑多抗甲素(polyactin A)。荷瘤(S180)小鼠每日灌服地龙提取物100mg/kg,连续7d,能使因荷瘤而增加荧光产物(直接反映体内脂质过氧化速率)含量降低,血中谷优甘肽还原酶(GR)、过氧化氢酶(CAT)、谷优甘肽过氧化物酶(GSH-Px)动和超氧化物歧化酶(SOD)的活性则增加,提示地龙提取物有清除自由基、抗脂质过氧化的作用。但体外试验却证明,地龙提取物与激光、血叶淋衍生物对S180癌细胞具有协同杀伤作用,化学发光强度也明显增高,如将自由基清除剂CAT和SOD加入培养基内,则使增强的发光强度明显减小,提示地龙提取物的协同作用至少部分是通过增加活性氧而实现的。
5.平喘作用豚鼠腹腔注射地龙液(每1ml含鲜地龙约0.75g/ml)2ml,对卵蛋白引起的过敏性哮喘潜伏期明显延长,吸入组胺引起的哮喘潜伏期也明显延长,但对吸入乙酸胆碱引起的哮喘则无影响。大鼠腹腔注射地龙液2ml,连续3d对卵蛋白引起的被动皮肤过敏反应有抑制作用。在体外,地龙液8×10-7g/ml浓度对豚鼠离体气管由组胺引起的收缩有明显抑制作用。从蚯蚓提出的含氮成分对大鼠、家兔肺灌注法有显着扩张支气管作用,并能对抗组胺和毛果美香碱引起的支气管收缩。静注于豚鼠,50%动物可耐受致死量组胺。认为地龙的某种组分可阻滞组胺受体,对抗组胺使气管痉挛及增加毛细血管通透性的作用,此为平喘的主要机制。
6.对平滑肌的作用从广地龙提取出的淡黄色结晶,能使已孕和未孕大鼠或豚鼠离体子宫紧张度明显升高,浓度增加可使之呈痉挛收缩状态;静注1mg/kg,可使家兔在位子宫紧张度升高,静注 3～6mg/kg或灌服 10～20mgl/kg,可使慢性子宫瘘管家兔子宫收缩明显增强。此外,该结晶0.5～ 1mg/kg静注,对家免在位肠管亦有明显兴奋作用,对大鼠后肢血管灌流亦表现明显兴奋,但对在体豚鼠支气管作用较弱。
7.其他作用蚯蚓3%醋酸提取物、2.5%硫酸提取物。
84%乙醇及石油醚提取物在体外对人型结核杆菌有较强抑制作用,由3%醋酸提取的两种物质抑制人型结核杆菌的最稀释位数分别为100信及70倍,2.5%硫酸提取物的最高稀释倍数为100倍,此三种提取物均耐热; 84%乙醇及五油醚提取物的最高稀释倍数均为3200倍,但不耐热。
地龙提取物在体外对小鼠和人的精子均有快速杀灭作用,其中的蜕拍酸、透明质酸能迅速使精子制动、凝集,并使其结构受到破坏。
地龙提取液外用对局限性硬皮病有效,经生化分析提取物具有特异性降解胶原纤维的胶原酶,其疗效很可能是局部变性胶原纤维降解所致。
8.体内过程家兔静注参杯毛蚓注射液,以凝血酶时间测定为药效指标,按药效一对数剂量关系估算药动学参数,表明其抗凝血酶有效成分在体内属一级动力学消除,符合二室模型,t1/2a。为4.1limn,t1/2β为140min,量效曲线下面积(AUC)为169.1mg/(kg·h),清除率(CL)为0.964h-1。提示抗凝血酶成分由血液向外周组织分布速率很快,而清除较慢,可能是一种小分子物质,在体内分布广泛。
9.毒性广地龙热浸剂给小鼠静注LD50。为3.85g/kg,腹腔注射LD50。为95-115gl/kg,给大鼠灌胃0.lgl/(kg·d),连续45d未发现毒性反应。小鼠腹腔注射广地龙注射液,LD50为40.7g/kg。从广地龙 1000g提得淡黄色结晶 2g,给小鼠为注 LD50。为 38.7mg/kg。按动物急性死亡率法估测参坏毛蚓毒性组分的药动学参数,其在体内属一级动力学消除,呈一室模型,t1/2。为31.2min,仅为抗凝血酶成分消除半衰期的22.3%,因毒性组分半衰期短,所以地龙多次连续给药不易造成蓄积中毒。比较安全。

【炮制】除去杂质,洗净,切段,干燥。

【性味】味咸;性寒

【归经】归肝;脾;膀胱经

【功能主治】清势止痉;平肝熄风;通经活络;平喘利尿。主热病发热狂燥;惊痫抽搐;肝阳头痛;中风偏瘫;风湿痹痛;肺热喘咳;小便不通

【用法用量】内服:煎汤,5-10g;或末,每次1-2g;或入丸、散;或鲜品拌糖或盐化水服。外用:适量,鲜品捣烂敷或取汁涂敷;研末撒或调涂。

【注意】脾胃虚寒不宜服,孕妇禁服。

【临床应用】用于高热神昏,惊痫抽搐,关节痹痛,肢体麻木,半身不遂,肺热喘咳,尿少水肿;高血压。

【摘录】《中华本草》

为巨蚓科动物参环毛蚓Pheretima aspergillum (E. Perrier)或正蚓科动物背暗异唇蚓(缟蚯蚓)Allolobophora caliginosa trapezoides (Ant.Duges)等的新鲜或干燥全体。亦名蚯蚓(《本经》)、土龙(《名医别录》)、地龙子(《药性论》)等。味咸,性寒。入肝、脾、肺经。功能:清热、平肝、止喘、通络、利尿。主治:高热狂躁、惊风抽搐、风热头痛、目赤、中风半身不遂、喘息、喉痹、关节疼痛、齿衄、小便不通、瘰疬、痄腮、疮疡。内服:煎汤,5～15g(鲜品10～20g);或入丸、散。外用:捣烂、化水或研末调敷。
【现代研究】
主要成分:蚯蚓的成分比较复杂。各种蚯蚓均含蚯蚓解热碱(Lumbrifebrine)、蚯蚓素(Lumbritin)、蚯蚓毒素(Terrestro-lumbrolysin)。广地龙含6-羟基嘌呤(Hypoxanthine)、琥珀酸(Succinic acid)及L(+)谷氨酸等。蚯蚓亦含黄嘌呤(Xanthine)、腺嘌呤(Adenine)、鸟嘌呤(Guanine)、胆碱(Choline)、胍(Guanidine)。尚含多种氨基酸,如丙氨酸、缬氨酸、亮氨酸、苯丙氨酸、酪氨酸、赖氨酸等。
蚯蚓(Lumbricus spencer)的脂类部分中含硬脂酸、棕榈酸、高度不饱和脂肪酸、磷脂、胆甾醇等。
蚯蚓(Lumbricus terrestris)的黄细胞组织(Chlorogogen tissue)中含碳水化合物、脂类、蛋白质及色素;所含碱性氨基酸有组氨酸、精氨酸、赖氨酸;其黄色素可能是核黄素(Riboflavine)或其相似物质。
药理作用:
1. 抗组胺和平喘作用从广地龙中提得的含氮有效成分(次黄瞟呤),对大鼠及家兔肺灌注具有显著的舒张支气管作用;对因组胺或毛果芸香碱引起的支气管收缩有对抗作用;给豚鼠静脉注射可提高其对组胺的耐受量。实验证明:地龙对组胺喷雾引起的豚鼠哮喘,有保护作用。从地龙中分离得到的琥珀酸用于临床,有宽胸、祛痰作用,亦有镇静作用。
2. 解热作用实验证明:蚯蚓水浸剂及蚯蚓解热碱对大肠杆菌毒素、温刺引起的人工发热家兔,均有良好的解热作用,其作用比氨基比林、安替比林、盐酸奎宁温和。与氨基比林并用,能加速和延长作用的持续时间。但对二硝基酚引起的发热则无影响。蚯蚓中所含的琥珀酸亦有降低体温的作用。有报告认为,蚯蚓的解热原理,主要是通过调节体温中枢,使散热增加,体温下降。
3. 镇静、抗惊厥作用蚯蚓热浸液、醇提取液对小白鼠及兔均有镇静作用,对戊四氮及咖啡因引起的惊厥及电惊厥均有对抗作用,但对士的宁引起的惊厥则无对抗作用。有报告认为,蚯蚓中所含的琥珀酸有解痉、治疗癫痫的作用;并有中枢神经抑制作用。琥珀酸铵能治疗震颤性谵妄。实验证明:给小鼠、大鼠、家兔等动物腹腔注射琥珀酸,能保护动物对抗高压氧引起的惊厥;并能使化学药物引起的小鼠惊厥出现时间明显延迟。谷氨酸钠在临床上可用于治疗血氨增高所致的肝性昏迷和癫痫。
4. 降压作用地龙热浸剂或乙醇浸剂给麻醉犬静脉注射,有降压作用,正常大鼠一次剂量10g/kg 灌胃,或肾型高血压大鼠50mg/kg长期(2 周)灌胃,均有明显的降血压作用。在后一种情况下,多数大鼠血压下降出现于给药的第3～7天,并于停药后第2周回升至给药前水平。对麻醉猫和犬静脉注射地龙后的降压作用有急速耐受现象,但口服及临床应用则无此种现象。地龙解热碱亦可使兔血压缓慢下降,如静脉注射可产生休克样血压下降。地龙水、醇、丙酮提出成分亦有一过性或中等度的降压作用。
有人认为,地龙降压的作用原理可能与脊髓以上的中枢神经系统有关,因在第二颈椎处切断猫脊髓后,其降压作用即消失。但亦有人认为,地龙则作用于某些内脏感受器,反射地影响中枢神经,引起部分内脏(肝、脾等)血管扩张,容积增大而使血压下降。
5. 抗心律失常作用地龙对因氯仿-肾上腺素、乌头碱、氯化钡及哇巴因造成的心律失常动物模型有明显对抗作用,可使心律失常减轻,持续时间缩短;亦有抑制房室传导的作用。研究证明,地龙的这些作用与其所含的钾离子无关。
6.杀精作用蚯蚓的水煎醇提物对人和小鼠均具有快速杀精作用。在一定浓度下,地龙液不仅能迅速抑制精子的运动,而且能使精子出现特殊的凝集现象。蚯蚓粉使小鼠、人精子瞬间失活的最低浓度分别为2.5%和5%。人体体外杀精试验证明,蚯蚓提取物浓度在1.2%及其以上时,可于20秒内使精子全部失活,提示蚯蚓提取物有迅速杀灭精子的作用。另外,该药尚有包围、黏连及凝聚精子的作用,所以能限制精子的自由前进运动,成为有效的物理屏障,更有助于药物发挥杀精作用,增强杀精效果。有研究认为,琥珀酸可能是地龙杀精作用的有效成分之一。
7.抗肿瘤作用地龙提取液对小鼠S180和H22均有良好的抑瘤效果,可使荷瘤小鼠的生存期延长,瘤体明显缩小;并能增强小鼠吞噬细胞的吞噬功能。
临床研究表明:地龙提取液对不能手术的癌症患者有放射增敏作用,可增强放射治疗效果,减轻放射治疗反应。
8.其他作用从地龙中提得的针状结晶物对离体和整体豚鼠、兔的子宫均有强烈持久的兴奋作用,引起痉挛性收缩;静脉注射或灌胃可使子宫瘘管的的收缩波明显增大,说明此物质对子宫纵行肌似有更强的作用。在整体兔实验中,当子宫兴奋时常伴有排便现象,提示该成分对肠道平滑肌亦有很强的兴奋作用。该成分对大鼠离体后肢灌流有强烈收缩血管的作用。
对多种离体平滑肌脏器及离体兔耳的实验中证明,地龙浸出液的直接作用为使血管收缩,而中枢作用则使血管扩张。地龙浸出液给家兔注射后能使血清钙含量降低,但对血清钾和胆碱酯酶含量则无明显影响。
研究表明:地龙提取液在体外有很好的抗凝作用,能使血液的凝血时间,凝血酶时间、凝血酶原时间均显著延长,并呈明显量效关系;能降低血液黏度,抑制血栓形成。其抗凝机制是,其对凝血酶-纤维蛋白原反应有直接的抑制作用。地龙尚有促纤溶作用,能使已形成的血栓溶解。
100%广地龙煎剂对甲型链球菌有微弱的抑菌作用;86%的蚯蚓乙醇及石油醚提取物对人型结核杆菌有一定的抗菌作用;地龙提取液对毛霉和酵母菌有显著的抑制作用。
体外抗阴道毛滴虫试验表明:蚯蚓提取物对阴道毛滴虫有较强的抑制和杀灭作用,其浓度在0.2%及其以上时效果与灭滴灵相同,但灭滴灵副作用较多,不易被患者所接受。
地龙的水浸、乙醇或丙醇提取物的水溶成分对兔角膜有麻痹作用。地龙中所含的蚯蚓素,对犬、猪、牛、猫、兔的红细胞有溶解作用。
【临床运用】
临床报道:
1. 治疗乙脑后遗症a. 鲜地龙淡红色者(绿色而蜷曲者不宜用),以冷水洗净,不必剖开,每100g加开水50ml,炖汤内服,重复炖两次,小儿用量为每次100～200g。30天为1疗程。治疗10例有肢体不能活动,神志痴呆,语言不利,声哑,吞咽困难等症状者,疗效满意。〔新中医1983;(4):7〕
b. 红色鲜地龙10～15条,洗净后放小碗内,上盖白糖20g,置约2小时,去掉残余部分,再加适量凉开水为1日量,日服2次,并配合大定风珠汤内服。
治疗乙脑恢复期严重精神障碍者8例,均在服药1月后精神障碍恢复正常,未出现后遗症。〔湖北中医杂志1982;(6):51〕
2. 治疗中风地龙20g、赤芍15g、红花15g、生地20g、没药10g,水煎服。每日1剂,配合针剂。治疗32例,显效4例,有效27例,无效1例。〔浙江中医杂志1960;(6):274〕
3. 治疗癫痫干地龙3～6g,水煎服,每日1次;或将地龙与黄豆同煮后吃豆粒,也可佐以调味品食用。并配合小剂量西药(苯妥英钠0.1g/次,3次/日;安定2.5～5mg/次,3次/日;维生素B1 20mg /次,3次/日;地塞米松0.75mg/次,3次/日),待发作次数减少后逐渐停用西药,单服地龙。治疗外伤性局限性癫痫20例,基本治愈16例,好转3例,无效1例。〔河北医药1983;(3):48〕
4. 治疗三叉神经痛地龙30g、黄芪30g、当归30g、细辛15g、川芎30g,研末炼蜜为丸,每丸含生药6g,每次1丸,每日3次,温开水送服。30 天为1疗程。治疗14例,近期治愈1例,显效3例,好转9例,无效1例。〔陕西中医1983;(5):17〕
5. 治疗湿疹鲜蚯蚓60g、白糖30g,浸液内服、外擦治疗本病,每日外搽4～5次,内服1～2次。用于湿热型湿疹,效果良好。〔贵州医药1980;(4):46〕
6.治疗带状疱疹鲜地龙20g,鲜韭菜根30g,捣烂加少量香油和匀,每日外涂患处2次,治疗26例,均于发病2～3天内用药,2～5天内痊愈。〔河南中医1983;(6):14〕
7. 治疗小儿惊风鲜地龙10～20条,剖腹洗净,置锅中炒至微黄,即加清水半碗入锅煮之,略煮2～3沸,去蚯蚓取汁,另冲入童便少许,频频灌服,至呕吐痰汁为止,如灌后逾时未吐,可用羽毛探吐。用于风邪热痰闭塞型惊风,疗效满意。〔广东医学1966;(1):20〕
8.治疗鹅口疮取大的活地龙10～15条,用清水洗净后放入杯中,撒上白糖50g,然后用镊子轻轻搅拌,使其与白糖溶化在一起呈黄色黏液,将此液涂布于疮面上,范围较疮面略大,3～5分钟后用盐水擦去,每日3～4次。治疗20例,一般3～5天痊愈。〔中医杂志1986;(5):63〕
方剂选用:
1. 治疗风头痛及产后头痛:地龙(去土,炒)、半夏(生姜汁捣作饼,焙令干,再捣为末)、赤茯苓(去黑皮)各半两。上三味,捣罗为散,每服一字至半钱匕,生姜、荆芥汤调下。(《圣济总录》地龙散)
2. 治疗阳毒结胸,按之极痛,或通而复结,喘促,大躁狂乱:生地龙四条,洗净,研如泥,入生姜汁少许,蜜一匙,薄荷汁少许,新汲水调服。若热炽者,加片脑少许,即与揉心下,片时自然汗出而解,不效再服一次。(《伤寒蕴要》)
3. 治疗瘰疬溃烂流串者:荆芥根下段煎汤,温洗良久,看疮破紫黑处,以针刺去血,再洗三、四次,用蚯蚓一把,炭火上烧红为末,每一匙入乳香、没药、轻粉各半钱,穿山甲九片(炙为末),油调敷之。(《本草纲目》)
4. 治疗小儿急慢惊风:白颈蚯蚓,不拘多少,去泥焙干,为末,加朱砂等分,糊为丸,金箔为衣,如绿豆大。每服一丸,白汤下。(《摄生众妙方》)
5. 治疗风赤眼:地龙十条炙干,捣细罗为散,夜临卧时,以冷茶调下二钱,服之。(《太平圣惠方》)
6. 治疗喉痹:地龙一条,细研,用白梅去核,以皮裹之,重着薄绵再裹,含咽津。(《太平圣惠方》)
7. 治疗耳聋气闭:蚯蚓、川芎藭各两半。为末,每服二钱,麦门冬汤下,服后低头伏睡,一夜一服,三夜,效。(《圣济总录》)
配伍效用:
地龙配伍黄芪、当归 地龙通经活络;黄芪补气以助血行;当归活血祛淤。三药伍用,有补气、活血、通络之功效,用于治疗中风后遗症之半身不遂、口眼斜等症。
地龙配伍桑白皮、黄芩 地龙清肺平喘;桑白皮泄肺平喘;黄芩清肺泄热。三药合用,共奏清热平喘之功效,用于治疗肺热咳喘。
【注意事项】
宜忌:“伤寒非阳明实热狂躁者不宜用,温病无壮热及脾胃素弱者不宜用,黄疸缘大劳,腹胀属脾肾虚,阴虚成劳瘵者,咸在所忌。”(《本草经疏》)
“畏葱、盐。”(《药对》)
毒副作用:广地龙注射液给小鼠腹腔注射,其半数致死量为95～115g/kg。地龙内脏粉热浸液给小鼠静脉注射的半数致死量为38.5g/kg。广地龙注射液用相当于人剂量的450～720倍注射于小鼠及豚鼠胃静脉或腹腔,均无死亡。地龙内脏粉10mg/kg 给大鼠灌胃,45 天未见任何毒性,说明其毒性不大。
蚯蚓热浸液或乙醇浸出液静脉注射,可引起动物急剧的血压下降,较大剂量则引起动物死亡。蚯蚓素有溶血作用。
临床应用本品,曾有肌注复方地龙注射液引起过敏反应的报告。对高度过敏体质的患者应慎用,最好在用前先作过敏试验。
地龙口服用量过大,可致中毒。中毒的症状表现为:头痛,头晕,血压先升高,以后突然降低,腹痛,胃肠道有出血现象,心悸,心慌,呼吸困难。
中毒救治:
1. 立即服盐水1杯,即解。
2. 葱3枚,甘草15g,水煎服。
【医家论药】
“蚯蚓,性寒而下行,性寒故能解诸热疾,下行故能利小便、治足疾而通经络也。”(《本草纲目》)
“蚯蚓,大寒能祛热邪,除大热,故疗伤寒伏热狂谬。咸主下走,利小便,故治大腹、黄疸。”(《本草经疏》)
附注:参环毛蚓主要产于广东、广西、福建等省,其药材名又称广地龙(Lumbricus Kwangtongensis);背暗异唇蚓(缟蚯蚓)主要产于河南、山东、安徽及其他省区,其药材名称土地龙(Lumbricus nativus)。

来源:中国中医药报

地龙,原名蚯蚓,其身价上升与龙平等,据说与宋太祖赵匡胤有关。
相传,宋太祖赵匡胤登基不久,患了“缠腰火丹”病,他的哮喘病也一起复发了。太医院的医官们绞尽脑汁,仍是回春乏术,百无一验,太祖一怒之下,将所有治病的医官都监禁起来。后来,一位河南府的医官想起洛阳有位擅长治疗皮肤病的药铺掌柜,外号叫做“活洞宾”的,善治此病,于是上章推荐。“活洞宾”来到宫中,见太祖环腰长满了大豆形的水泡,像一串串珍珠一样,这时,太祖问道:“朕的病怎么样”。“活洞宾”连忙答道:“皇上不必忧愁,下民有好药,涂上几天就会好的”。太祖冷冷一笑:“许多名医都没有办法,你敢说此大话”。“活洞宾”道:“倘若治不好皇上的病,下民情愿杀头,若治好了,请皇上释放被监禁的太医”。太祖回答道:“若真如此,就答应你的要求”。于是,“活洞宾”来到殿外,打开药罐,取出几条蚯蚓放在两个盘子里,撒上蜂糖,使其溶化为水液。他用棉花蘸水液涂在太祖患处,太祖立刻感到清凉舒适,疼痛减轻了许多。他又捧上另一盘蚯蚓汁,让太祖服下。太祖惊问“这是何药,即可内服,又可外用”。“活洞宾”怕讲实话而受到太祖责罚,就随机应变地说:“皇上是真龙天子下凡,民间俗药怎能奏效,这药叫做地龙,以龙补龙,定能奏效”。太祖听后非常高兴,立即服下。几天后,太祖的疱疹落,咳喘止,疼痛消失,又上朝了。“活洞宾”也因此而极尽荣华。从此,地龙的名声与功能也就广泛传开了。
地龙,又名广地龙、蚯蚓,为巨蚓科环节动物毛蚓和缟蚯蚓的干尸,生用或鲜用。中医认为,本品性味咸、寒,入肝、脾、肺、膀胱经,有清热息风、清肺平喘、通经活络、清热利尿之功,适用于壮热惊厥、抽搐、肺热咳喘、风湿热痹、关节红肿疼痛、曲伸不利、热结膀胱、小便不利等。本品性寒体滑,下行降泄,善能清热平肝,息风止痉。《本草纲目》言其“其性寒而下行,性寒故有解诸热疾,下行故能利小便,治足疾而通经络也”。药理研究表明,本品含蚯蚓解热碱、蚯蚓素、蚯蚓毒素等,有解热镇静、抗惊厥、扩张支气管作用。现介绍三则地龙食疗药膳方,供选用。
1.桃仁地龙饼:桃仁20个,地龙30克,红花、当归、川芎各10克,黄芪100克,玉米面400克,小麦面100克,白糖适量。将桃仁去皮尖,略炒后研碎,地龙酒炒后研细末,余药水煎取汁,以药汁和玉米面,小麦面、地龙粉及白糖,制成小饼,撒上桃仁末,烙熟服食,每日1剂。可补气活血,通经活络,适用于气虚血瘀之半身不遂,肢软无力,语言不利,口眼歪斜,面色萎黄或暗淡无华等。
2.地龙炖凤爪:地龙30克,凤爪10只,调味品适量。将鲜地龙清水活养24小时,使其吐出泥沙浊液,然后放入锅中。煎取地龙汁100毫升左右。凤爪洗净晾干,置油锅内炸至爪皮起泡时捞出。用料酒、食醋、蒜泥、姜米、精盐、湿淀粉勾成芡汁,倒入锅中,放入凤爪,小火焖30分钟,而后加入地龙汁,再焖片刻即成,3日1剂。可滋养肝肾,利尿活络。适用于卒中后遗症,糖尿病足等。
3.冬瓜焖地龙:地龙30克,冬瓜500克,调味品适量。将地龙烘干,研末备用。冬瓜刨净外表皮,去瓤,洗净,切块,在沸水锅内稍烫至半断生。沙锅内放入适量清汤、混合油、蒜泥、淡豆豉等,武火煮沸后,再入冬瓜、地龙末,文火煮至冬瓜熟时,调入精盐、胡椒粉、酱油、味精、葱白调味即成,每日1剂。通络祛风,利水降压。适用于卒中后遗症,肥胖症,冠心病,肾病综合征等。